LSD1 억제제 | LSD1 Inhibitors

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S6722 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577)는 IC50이 13 nM인 리신 특이적 demethylase 1 (LSD1/KDM1A)의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.
bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S9734 Bomedemstat (IMG-7289) Bomedemstat (IMG-7289)는 LSD1 (lysine-specific demethylase 1)의 경구 활성 비가역적 억제제입니다. Bomedemstat은 H3K4 및 H3K9의 메틸화 수준을 향상시키는 능력을 보여 유전자 발현의 변형으로 이어집니다. Bomedemstat은 암세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 촉진함으로써 항암 특성을 나타냅니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S0356 Pulrodemstat (CC-90011) besylate Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 벤젠술포네이트)는 강력하고 경구 투여 가능한 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 억제제로 다양한 종양에 효과적인 것으로 밝혀졌습니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438 T-3775440 HCl T-3775440 HCl은 다른 모노아민 산화효소(예: MAO-A 및 MAO-B)에 비해 LSD1에 대한 선택성이 높은 비가역적 LSD1 억제제로, IC50 값은 2.1 nmol/L입니다.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894 Vafidemstat Vafidemstat(ORY-2001)은 리신 특이적 히스톤 탈메틸화효소(LSD1, KDM1A)MAO-B의 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 이중 억제제로, IC50 값은 각각 105 nM 및 58 nM입니다. 이는 신경퇴행성 및 정신 질환의 기억력 결핍 및 행동 변화 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E4596 GSK-2879552 GSK-2879552는 리신 특이적 탈메틸화효소 1 (LSD1, KDM1A)의 선택적이고 강력한 억제제로, 소세포 폐암(SCLC) 치료에 잠재력이 있습니다. 이는 추정 KDM1A 표적 유전자의 발현을 유도하며, SCLC 세포주 및 종양 이종이식 모델에서 강력하고 주로 세포 증식 억제적인 항증식 활성을 나타냅니다.
E1899 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride는 Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1)의 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제입니다. 잠재적인 항신생물 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용될 수 있습니다.
S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509)는 IC50이 13 nM인 선택적 히스톤 탈메틸화 효소 LSD1 억제제이며, MAO-A, MAO-B, 젖산 탈수소효소 및 포도당 산화효소에 대한 활성을 보이지 않습니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유도하고 자가포식을 촉진합니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Verified customer review of SP2509
S7796 GSK2879552 Dihydrochloride GSK2879552 2HCl은 Kiapp 1.7 μM의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 비가역적 LSD1 억제제입니다. 1상.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
Verified customer review of GSK2879552 Dihydrochloride
S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl은 16 nM의 IC50을 가진 비가역적이고 선택적인 LSD1 억제제이며, 다른 밀접하게 관련된 FAD 활용 효소(예: LSD2, MAO-A, MAO-B)에 비해 > 1000배 선택적입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride ORY-1001 (RG-6016) 2HCl은 <20 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 라이신 특이적 demethylase LSD1/KDM1A 억제제이며, 관련 FAD 의존성 아민 산화효소에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
Verified customer review of Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
S7237 OG-L002 OG-L002는 세포 없는 분석에서 20 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 LSD1 억제제이며, MAO-B 및 MAO-A에 대해 각각 36배 및 69배의 선택성을 나타냅니다.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
Verified customer review of OG-L002