| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577)는 IC50이 13 nM인 리신 특이적 demethylase 1 (LSD1/KDM1A)의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| S9734 |
Bomedemstat (IMG-7289)
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Bomedemstat (IMG-7289)는 LSD1 (lysine-specific demethylase 1)의 경구 활성 비가역적 억제제입니다. Bomedemstat은 H3K4 및 H3K9의 메틸화 수준을 향상시키는 능력을 보여 유전자 발현의 변형으로 이어집니다. Bomedemstat은 암세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 촉진함으로써 항암 특성을 나타냅니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 벤젠술포네이트)는 강력하고 경구 투여 가능한 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 억제제로 다양한 종양에 효과적인 것으로 밝혀졌습니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl은 다른 모노아민 산화효소(예: MAO-A 및 MAO-B)에 비해 LSD1에 대한 선택성이 높은 비가역적 LSD1 억제제로, IC50 값은 2.1 nmol/L입니다.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat(ORY-2001)은 리신 특이적 히스톤 탈메틸화효소(LSD1, KDM1A)와 MAO-B의 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 이중 억제제로, IC50 값은 각각 105 nM 및 58 nM입니다. 이는 신경퇴행성 및 정신 질환의 기억력 결핍 및 행동 변화 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다.
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| E4596 |
GSK-2879552
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GSK-2879552는 리신 특이적 탈메틸화효소 1 (LSD1, KDM1A)의 선택적이고 강력한 억제제로, 소세포 폐암(SCLC) 치료에 잠재력이 있습니다. 이는 추정 KDM1A 표적 유전자의 발현을 유도하며, SCLC 세포주 및 종양 이종이식 모델에서 강력하고 주로 세포 증식 억제적인 항증식 활성을 나타냅니다.
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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INCB059872 dihydrochloride는 Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1)의 강력하고 선택적이며 비가역적인 억제제입니다. 잠재적인 항신생물 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용될 수 있습니다.
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)는 IC50이 13 nM인 선택적 히스톤 탈메틸화 효소 LSD1 억제제이며, MAO-A, MAO-B, 젖산 탈수소효소 및 포도당 산화효소에 대한 활성을 보이지 않습니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유도하고 자가포식을 촉진합니다.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl은 Kiapp 1.7 μM의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 비가역적 LSD1 억제제입니다. 1상.
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl은 16 nM의 IC50을 가진 비가역적이고 선택적인 LSD1 억제제이며, 다른 밀접하게 관련된 FAD 활용 효소(예: LSD2, MAO-A, MAO-B)에 비해 > 1000배 선택적입니다.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7795 |
Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
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ORY-1001 (RG-6016) 2HCl은 <20 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 라이신 특이적 demethylase LSD1/KDM1A 억제제이며, 관련 FAD 의존성 아민 산화효소에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상.
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002는 세포 없는 분석에서 20 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 LSD1 억제제이며, MAO-B 및 MAO-A에 대해 각각 36배 및 69배의 선택성을 나타냅니다.
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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