Name: Seclidemstat (SP-2577)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6722
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
기타 LSD1 억제제	Bomedemstat (IMG-7289) T-3775440 HCl Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	450.94	화학식	C₂₀H₂₃ClN₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1423715-37-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SP-2577 mesylate			Smiles	CC(=NNC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCN(CC2)C)C3=C(C=CC(=C3)Cl)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution, mainly for i.p.	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	8.000mg/ml (17.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1/KDM1A (Cell-free assay) 13 nM
시험관 내(In vitro)	Seclidemstat (SP-2577)와 면역관문 억제제의 병용 요법은 SWI/SNF 돌연변이 난소암의 면역원성 반응을 유도하거나 증강시킬 수 있습니다. 이 화합물은 고칼슘혈증성 소세포 난소암(SCCOHT) 세포주에서 내인성 레트로바이러스(ERVs) 발현 및 IFNβ 경로 활성화를 촉진합니다. 이것은 (3 μM) SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7 세포주에서 PD-L1 발현을 촉진합니다.
생체 내(In vivo)	SP-2577 (Seclidemstat)은 리신 특이적 탈메틸화 효소 KDM1A (LSD1)의 억제제로 소아 육종에 대한 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/ [2] https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04611139	Withdrawn	SCCOHT\|Ovarian Clear Cell Tumor\|Ovarian Endometrioid Adenocarcinoma\|Endometrial Cancer	HonorHealth Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Salarius Pharmaceuticals LLC	December 31 2021	Phase 1
NCT03895684	Completed	Advanced Solid Tumors	Salarius Pharmaceuticals LLC	June 25 2019	Phase 1
NCT03600649	Active not recruiting	Ewing Sarcoma\|Myxoid Liposarcoma\|SarcomaSoft Tissue\|Desmoplastic Small Round Cell Tumor\|Extraskeletal Myxoid Chondrosarcoma\|Angiomatoid Fibrous Histiocytoma\|Clear Cell Sarcoma\|Primary Pulmonary Myxoid Sarcoma\|Myoepithelial Tumor\|Sclerosing Epithelioid Fibrosarcoma\|Fibromyxoid Tumor	Salarius Pharmaceuticals LLC\|National Pediatric Cancer Foundation	June 4 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Seclidemstat (SP-2577) LSD1 억제제

화학 구조

분자량: 450.94