| S8934 |
VTP50469
|
Le VTP50469 est un inhibiteur puissant, très sélectif et oralement actif de l'interaction Menin-MLL avec un Ki de 104 pM. Le VTP50469 présente une activité anti-leucémique.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
|
|
| S8996 |
SNDX-5613 (Revumenib)
|
Revumenib(SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10-20 nM.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
-
Nat Cell Biol, 2024,
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
|
|
| E1290 |
Ziftomenib (KO-539)
|
Le Ziftomenib (KO-539) est un inhibiteur oral de la ménine ciblant l'interaction protéine-protéine ménine-KMT2A. Il présente une activité antileucémique et induit l'apoptose des cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA).
|
|
|
| E4679 |
Bleximenib oxalate
|
Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) est un inhibiteur de la ménine-leucémie mixte 1 (menin-MLL). Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
|
|
|
| E1782 |
DSP5336
|
Le DSP5336 est un inhibiteur oral à petite molécule de l'interaction entre la ménine et la protéine MLL. Ce composé fait l'objet d'une évaluation clinique pour son utilisation dans le traitement des patients atteints de leucémie aiguë récidivante ou réfractaire.
|
|
|
| S7265 |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)
|
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un inhibiteur peptidomimétique à haute affinité de l'interaction protéine-protéine WDR5/MLL1, qui se lie à WDR5 avec un Ki < 1 nM et une IC50 = 2,4 nM.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution saline ou une solution PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans une solution DMSO.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7483
-
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
|
|
| S7817 |
MI-503
|
MI-503 est un inhibiteur puissant et sélectif de Menin-MLL avec une IC50 de 14,7 nM. Il montre une activité suppressive de croissance prononcée dans un panel de lignées cellulaires de leucémie MLL humaine (GI50 dans la plage de 250 nM-570 nM), mais seulement un effet minimal dans les lignées cellulaires de leucémie humaine sans translocations MLL.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
-
Front Immunol, 2025, 16:1625673
|
|
| S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) est un puissant inhibiteur de l'interaction menin-MLL avec un IC50 de 446 nM.
|
-
ProQuest, 2023, 30484965
-
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
-
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
|
|
| S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) est un puissant inhibiteur d'interaction menin-MLL avec une IC50 de 648 nM.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(1):115219
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
-
University of Calgary, 2023,
|
|
| S7816 |
MI-463
|
MI-463 est un puissant inhibiteur de l'interaction Ménine-MLL avec une valeur IC50 de 15,3 nM.
|
-
Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
-
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
-
iScience, 2023, 26(10):107726
|
|
| S7815 |
MI-136
|
MI-136 peut spécifiquement inhiber l'interaction menin-MLL. Il inhibe l'expression des gènes cibles du récepteur aux androgènes (AR) induite par la DHT.
|
-
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
-
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
-
J Med Chem, 2020, 31
|
|