연구용

MI-503 Histone Methyltransferase 억제제

Name: MI-503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7817
Rating: 5 (14 reviews)

제품 번호S7817

MI-503은 IC50이 14.7nM인 강력하고 선택적인 Menin-MLL 억제제입니다. 이는 인간 MLL 백혈병 세포주 패널(GI50 250nM-570nM 범위)에서 현저한 성장 억제 활성을 보이지만, MLL 전좌가 없는 인간 백혈병 세포주에서는 최소한의 효과만 나타냅니다.

MI-503 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 564.63

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
mouse bone marrow cells	Growth inhibition assay		7 days		Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay, GI50 = 0.22 μM.	26744767
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	564.63	화학식	C₂₈H₂₇F₃N₈S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1857417-13-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2CC3=CNN=C3)C#N)CN4CCC(CC4)NC5=C6C=C(SC6=NC=N5)CC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.125mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4% DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 51%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 510 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 14.7 nM
시험관 내(In vitro)	MLL-AF9 암유전자로 형질전환된 쥐 골수세포(BMC)를 MI-503으로 처리하면 상당한 성장 억제가 나타나며, 7일 치료 후 측정된 절반 최대 성장 억제 농도(GI50) 값은 0.22 μM입니다. 이 화합물의 세포 성장 억제 효과는 시간 의존적이며, 7-10일 치료 후 현저한 효과가 나타납니다. 또한 MLL 백혈병 세포의 분화를 유도하는 데 매우 효과적이며, 골수 분화 마커인 CD11b의 발현을 상당히 증가시킵니다. 이러한 효과는 백혈병 줄기세포(LSC)와 관련된 마커인 c-kit(CD117) 발현 감소를 동반합니다. 이 화학 물질의 서브마이크로몰 농도로 처리하면 MLL 백혈병에서 상당히 상향 조절되는 MLL 융합 단백질의 하위 표적인 Hoxa9 및 Meis1의 발현도 현저히 감소합니다.
생체 내(In vivo)	MI-503은 대사 안정성과 마우스에서의 약동학적 프로파일을 포함하여 매우 유리한 약물 유사 특성을 가지고 있습니다. 이 물질은 생체 내에서 혈액 종양을 차단하고 MLL 백혈병 종양 부담을 줄입니다. 이 화합물은 단일 정맥 또는 경구 투여 후 말초 혈액에서 높은 수준에 도달하며, 높은 경구 생체 이용률(~75%)도 보입니다. 이 화학 물질로 장기간(38일) 치료해도 체중 변화 및 간과 신장 조직의 형태학적 변화가 없는 것으로 보아 마우스에서 독성을 유발하지 않습니다. 이는 MLL 백혈병 마우스의 생존율을 상당히 향상시킬 수 있으며 생체 내에서 정상적인 조혈 기능을 손상시키지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25817203/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	MLL / Menin		27888797
Growth inhibition assay	Cell viability		25817203

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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