연구용

SNDX-5613 (Revumenib) 메닌 억제제

제품 번호S8996

레부메닙(SNDX-5613)은 Ki가 0.15nM인 메닌-MLL 결합의 강력하고 선택적인 억제제입니다. SNDX-5613은 MLLr 전위(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)를 보유한 여러 세포주에 대해 10-20nM 범위의 IC50 값으로 항증식 활성을 보입니다.
SNDX-5613 (Revumenib) MLL 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 630.82

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 630.82 화학식

C32H47FN6O4S

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2169919-21-3 -- 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (39.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

레부메닙 (SNDX-5613)은 MLLr 전위(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)를 보유한 여러 세포주에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 MLL 재배열이 없는 전골수성 백혈병 세포주인 HL-60의 성장을 억제하지 않아, MLL 재배열(MLLr) 융합 단백질을 보유한 백혈병 세포주에 대한 선택적 활성을 시사합니다.

생체 내(In vivo)

공격적인 MOLM-13 이종 이식 누드 쥐에서 레부메닙 (SNDX-5613) 치료는 상당한 생존 이점과 백혈병 제어를 제공합니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06226571 Recruiting
Acute Myeloid Leukemias
Syndax Pharmaceuticals
May 2024 Phase 1
NCT05731947 Recruiting
Colorectal Cancer|Solid Tumors
Syndax Pharmaceuticals
April 4 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05360160 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Astex Pharmaceuticals Inc.|Syndax Pharmaceuticals
October 14 2022 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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