Name: MI-463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7816
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: S781601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.83%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.83

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	484.54	화학식	C₂₄H₂₃F₃N₆S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1628317-18-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (198.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.85mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.68mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 15.3 nM
시험관 내(In vitro)	MI-463은 MLL 백혈병 세포에서 심오한 표적 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 MLL 백혈병 세포에서 7일 치료 후 측정된 0.23 μM의 반최대 성장 억제 농도(GI50) 값으로 상당한 성장 억제를 유발합니다. 이는 MLL 백혈병 세포의 분화를 유도하는 데 효과적입니다. 이 화학 물질을 서브마이크로몰 농도로 처리하면 MLL 백혈병에서 상당히 상향 조절되는 MLL 융합 단백질의 하위 표적인 Hoxa9 및 Meis1의 발현이 현저히 감소합니다.
생체 내(In vivo)	MI-463은 MLL 백혈병 마우스 모델에서 상당한 생존 이점을 보여줍니다. 이 화합물은 마우스에서 대사 안정성 및 PK 프로파일을 포함한 매우 유리한 약물 유사 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 단일 정맥 또는 경구 투여 후 말초 혈액에서 높은 수준에 도달하며, 높은 경구 생체 이용률(약 45%)도 나타냅니다. BALB/c 누드 마우스에 이식된 MV4;11 인간 MLL 백혈병 세포를 사용한 마우스 이종이식 모델에서 이 화학 물질은 1일 1회 복강내(i.p.) 투여로 강력한 종양 성장 억제를 유도합니다. 생체 내에서 정상적인 조혈 기능을 손상시키지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25817203/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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MI-463 Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 484.54