Potassium Channel 활성제 | Potassium Channel Activators

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S1971 Nicorandil Nicorandil (SG-75)은 potassium channel 활성제이며, 구아닐레이트 사이클라제를 자극하여 고리형 GMP (cGMP) 형성을 증가시킵니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655
BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
Verified customer review of Nicorandil
S4734 Retigabine 2HCl Retigabine 2HCl (D-23129)은 광범위한 발작 모델에서 활성을 나타내는 새로운 항경련제입니다. 작용 메커니즘은 신경 K(V)7.2-7.5 (이전 KCNQ2-5) 전압 활성 K(+) 채널의 개방을 포함합니다.
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6
Front Physiol, 2021, 12:790580
SSRN, 2021, 25 Pages
S2562 Hydralazine HCl Hydralazine HCl은 히드랄라진의 염산염으로, 주로 동맥과 세동맥에서 혈관 확장제로 작용하여 고혈압을 치료하는 데 사용되는 직접 작용 평활근 이완제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S1383 Minoxidil Minoxidil (U-10858)은 탈모를 늦추거나 멈추고 모발 재성장을 촉진하는 능력으로 알려진 혈관 확장제입니다. 이 화합물은 ATP-민감성 Potassium Channel 개방제이며, 강력한 경구용 고혈압 치료제이자 혈관 확장을 촉진하며 모발 성장에도 영향을 미치는 말초 혈관 확장제입니다.
Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
Verified customer review of Minoxidil
S0462 NS-1619 NS-1619는 대형 전도성 Ca2+-활성 K+-채널의 선택적 활성제입니다.
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S6978 VU0071063 VU0071063은 7 μM의 EC50으로 이종 발현된 Kir6.2/SUR1 channels을 활성화하고, 용량 의존적이며 가역적으로 β-세포 막 전위를 과분극시켜, 결과적으로 포도당 자극 Ca2+ 유입과 인슐린 분비를 억제합니다.
S0050 ML277 ML277 (CID-53347902)은 260 nM의 EC50을 가진 KCNQ1 채널의 강력한 활성제이며 KCNQ2 및 KCNQ4에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
S0311 SKA-31 SKA-31 (나프토[1,2-d]티아졸-2-일아민)은 KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 및 KCa2.3에 대해 각각 260 nM, 1.9 μM, 2.9 μM 및 2.9 μM의 EC50을 갖는 강력한 potassium channel 활성제입니다.
S6559 ML-297 ML-297(VU 0456810, CID 56642816)은 Kir3.1/3.2 (G 단백질 결합 내향성 칼륨, GIRK1/2) 채널의 강력하고 선택적인 활성제로, GIRK1/2 및 GIRK1/4에 대해 각각 0.16 μM 및 1.8 μM의 EC50을 가집니다. 이 화합물은 간질 치료에 잠재력이 있습니다.
S6553 ML213 ML213 (CID-3111211)은 EC50이 각각 230 nM 및 510 nM인 선택적 KCNQ2 (Kv7.2)KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel 개방제입니다.
E0325 NS3623 NS3623은 인간 ether-a-go-go-related gene hERG1/KV11.1 칼륨 채널의 활성제입니다. 이 화합물은 IKr 및 Ito 전류를 활성화하며 항부정맥 효과가 있습니다. hERG1 채널의 억제제로서 이중 작용 모드를 가집니다.
S0144 ICA 069673 ICA 069673 (화합물 51)은 KCNQ2/Q3 및 KCNQ3/Q5에 대해 각각 0.69 μM 및 14.3 μM의 EC50을 갖는 경구 활성, 강력하고 선택적인 KCNQ2/Q3 Potassium Channel 활성제입니다.
S6572 ML335 ML335는 강력하고 선택적인 TREK-1/2 활성제입니다. 이 화합물은 403nM의 EC50을 갖는 OPRM1-OPRD1 이종이합체화에 대한 작용제이며, OPRM1, OPRD1 및 HTR5A에 대한 선택성은 각각 37, 2.7 및 >99입니다.
E0030 NS309

NS309는 hSK3 채널에 대해 EC50이 150 nM인 인간 Ca2+ 활성 K+ SK 및 IK 유형 채널의 강력하고 선택적인 활성제이며, BK 채널에서는 활성을 보이지 않습니다.

E5975New Ebio1 Ebio1은 전압 개폐성 Potassium Channel KCNQ2의 서브타입-선택적 활성제로, 독특한 비틀림-개방 메커니즘을 통해 전도도를 향상시킵니다. 이는 S6 나선에서 형태 변화를 유도하여 포화 전압(+50mV)에서 채널 활성을 증가시킵니다.
S4630 Diazoxide Diazoxide는 혈관의 평활근과 췌장 베타 세포에서 칼륨 이온에 대한 막 투과성을 증가시켜 KATP 채널을 활성화시키는 잘 알려진 소분자입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0467 Emodepside Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221)는 PF1022A의 반합성 유도체로, 광범위한 구충 활성을 가진 시클로옥타데펩티드입니다. 이 화합물은 Ca 의존성 SLO-1 유사 K 채널을 활성화합니다.
Am J Vet Res, 2025, 1-6.