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연구용

Hydralazine HCl Potassium Channel activator

제품 번호: S2562

Hydralazine HCl is a hydrochloride salt of hydralazine, which is a direct-acting smooth muscle relaxant used to treat hypertension by acting as a vasodilator primarily in arteries and arterioles.
Hydralazine HCl Potassium Channel activator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 196.64

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 196.64 화학식

C8H8N4.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 304-20-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
시험관 내(In vitro)
Hydralazine은 RAG-2 유전자 발현의 상향 조절을 손상시키고 이차 Ig 유전자 재배열을 감소시킵니다. Hydralazine은 B 림프구의 자가 관용을 무너뜨리고 수용체 편집을 방해함으로써 병원성 자가 반응성 생성에 기여합니다. Hydralazine은 유리 아크롤레인을 직접 제거하여 세포 내 아크롤레인 가용성을 감소시킴으로써 거대분자 부가물 형성을 억제합니다. Hydralazine은 아크롤레인 노출 시작 30분 후에 첨가하면 가교 결합을 억제하지만 90분 지연 후 첨가하면 효과가 없습니다. Hydralazine(0.1-10 mM)은 염증성 대식세포에 의한 세포외 및 세포내 ROS 생성을 모두 억제하며, 이는 아마도 잔틴 산화효소(XO) 및 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드/니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 인산(NADH/NADPH) 산화효소에 의한 슈퍼옥사이드 라디칼(O(2)(*-))-생성에 영향을 미치는 ROS 제거 메커니즘에 의한 것입니다. Hydralazine(0.1-10 mM)은 NO(*) 생성을 유의하게 감소시키며, 이러한 효과는 NOS-2 유전자 발현 및 단백질 합성 억제에 기인합니다. Hydralazine은 또한 COX-2 유전자 발현을 효과적으로 차단하며, 이는 단백질 수치 감소 및 PGE(2) 합성 감소와 완벽하게 상관관계가 있습니다. Hydralazine은 기니피그 척수 ex vivo에서 아크롤레인 매개 손상뿐만 아니라 압박으로부터도 보호합니다. Hydralazine은 아크롤레인 유발 슈퍼옥사이드 생성, 글루타치온 고갈, 미토콘드리아 기능 장애, 세포막 무결성 손실을 유의하게 완화할 수 있으며 복합 활동 전위 전도를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)
Hydralazine은 생쥐에서 allyl alcohol에 의해 유도되는 혈장 마커 효소의 증가는 용량 의존적으로 강력하게 억제하지만, 간 글루타치온 고갈은 억제하지 못한다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

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