Home Transmembrane Transporters Potassium Channel 활성제 Hydralazine HCl

연구용

Hydralazine HCl Potassium Channel 활성제

제품 번호S2562

Hydralazine HCl은 히드랄라진의 염산염으로, 주로 동맥과 세동맥에서 혈관 확장제로 작용하여 고혈압을 치료하는 데 사용되는 직접 작용 평활근 이완제입니다.
Hydralazine HCl Potassium Channel 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 196.64

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 196.64 화학식

C8H8N4.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 304-20-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
시험관 내(In vitro)
Hydralazine은 RAG-2 유전자 발현의 상향 조절을 손상시키고 이차 Ig 유전자 재배열을 감소시킵니다. Hydralazine은 B 림프구의 자가 면역 관용을 방해하고 수용체 편집을 방해함으로써 병원성 자가반응성 생성에 기여합니다. Hydralazine은 자유 아크롤레인을 직접 제거하여 세포내 아크롤레인 가용성을 감소시키고 거대 분자 부가물 형성을 억제합니다. Hydralazine은 아크롤레인 노출 시작 후 30분 이내에 첨가하면 가교를 억제하지만, 90분 지연 후 첨가하면 효과가 없습니다. Hydralazine (0.1-10 mM)은 염증성 대식세포에 의한 세포외 및 세포내 ROS 생성을 모두 억제하며, 잔틴 산화효소 (XO) 및 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드/니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 인산염 (NADH/NADPH) 산화효소에 의한 초산화물 라디칼 (O(2)(*-)) 생성에 영향을 미치는 ROS 소거 메커니즘을 통해 작용합니다. Hydralazine (0.1-10 mM)은 NO(*) 생성을 유의하게 감소시키며, 이 효과는 NOS-2 유전자 발현 및 단백질 합성을 억제하는 데 기인합니다. Hydralazine은 또한 COX-2 유전자 발현을 효과적으로 차단하며, 이는 단백질 수준 및 PGE(2) 합성 감소와 완벽하게 상관관계가 있었습니다. Hydralazine은 아크롤레인 매개 손상뿐만 아니라 기니피그 척수 ex vivo에서의 압박으로부터도 보호합니다. Hydralazine은 아크롤레인 유발 초산화물 생성, 글루타티온 고갈, 미토콘드리아 기능 장애, 막 완전성 손실을 유의하게 완화하고 복합 활동 전위 전도를 감소시킬 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
Hydralazine은 생쥐에서 알릴 알코올에 의해 생성되는 혈장 표지 효소 증가에 대해 강력하고 용량 의존적인 보호 효과를 제공하지만, 간 글루타티온 고갈에 대해서는 그렇지 않습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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