Name: TRAM-34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1160
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	344.84	화학식	C₂₂H₁₇ClN₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	289905-88-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Triarylmethane-34			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

cyclohexane : 8 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (49.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Has a therapeutic profile similar to clotrimazole, but TRAM-34 has a superior safety profile.
Targets/IC₅₀/Ki	IKCa1 (KCa3.1) 20 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	클로트리마졸과 달리 TRAM-34는 시토크롬 P450 효소(CYP3A4)를 차단하지 않고 IKCa1을 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 IKCa1이 형질감염된 COS-7 세포에서 클론된 IKCa1 채널과 인간 T 림프구 및 T84 세포에서 내인성 IK 전류를 각각 20 nM, 25 nM, 22 nM의 K_d로 강력하게 억제하며, 각각 70 nM, 100 nM, 90 nM의 Kd를 가진 클로트리마졸보다 더 강력합니다. 이는 KV, BKCa, SKCa, Na⁺, CRAC 및 Cl^- 채널과 같은 다른 이온 채널에 비해 200~1,500배의 선택성을 보입니다. 이 화학 물질은 항-CD3 항체 또는 PKC 활성화제 PMA와 칼슘 이온운반체 이오노마이신에 의해 유도된 인간 T 림프구 활성화를 각각 295-910 nM 및 85-830 nM의 IC50으로 유의하게 억제합니다. 이는 (5 μM) 인간 T 림프구 또는 여러 세포주의 세포 생존력을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 EGF 유도 IKCa1 상향 조절과 EGF 자극 A7r5 세포 증식을 8 nM의 IC50으로 유의하게 억제합니다. 이 화학 치료는 인간 자궁내막암 (EC) 세포의 증식을 억제하고, EC 세포 주기를 G0/G1 단계에서 차단합니다. 이 화합물 (1-30 μM)에 의한 IKCa1 채널 억제는 LNCaP 및 PC-3 전립선암 (PCa) 세포의 증식을 용량 의존적으로 억제하지만 세포자멸사를 유발하지 않으며, p21Cip1 증가 및 G1 주기에서의 세포 정지를 포함합니다.
키나아제 분석	전기생리학
키나아제 분석	인간 IKCa1은 COS-7 세포에 클론되어 발현됩니다. 세포는 패치 클램프 기술의 전체 세포 구성에서 연구됩니다. 홀딩 전압은 280 mV입니다. 내부 피펫 용액은 145 mM K⁺ 아스파르테이트, 2 mM MgCl₂, 10 mM Hepes, 10 mM K₂EGTA 및 8.5 mM CaCl₂ (1 μM 유리 Ca²⁺), pH 7.2, 290-310 mOsm을 포함합니다. COS-7 세포의 내인성 염화물 채널로부터의 전류를 줄이기 위해, Na⁺ 아스파르테이트 링거가 외부 용액으로 사용됩니다: 160 mM Na⁺ 아스파르테이트/4.5 mM KCl/2 mM CaCl₂/1 mM MgCl₂/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm. COS-7 세포의 IKCa 전류는 10초마다 적용되는 -120 mV에서 40 mV까지의 200 ms 전압 램프에 의해 유도되며, 이 화합물에 의한 -80 mV에서의 기울기 전도도 감소는 채널 차단의 측정치로 간주됩니다.
생체 내(In vivo)	채널 차단 용량 (0.5 mg/kg/일)의 ~500-1,000배인 TRAM-34 처리를 7일 동안 수행해도 마우스에 독성이 없습니다. 이 화합물을 120 mg/kg/일로 투여하면 풍선 카테터 손상 (BCI) 쥐 모델에서 내막 증식을 약 40% 유의하게 감소시킵니다. EC 세포의 증식 억제에 대한 시험관 내 역할과 일치하게, 이 화학 물질 처리는 30 μM에서 생체 내 HEC-1-A 종양의 발달을 늦춥니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12939222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17310992/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270724/

기술 지원

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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TRAM-34 Potassium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 344.84