Name: Nicorandil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1971
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Potassium Channel 억제제	TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	211.17	화학식	C₈H₉N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	65141-46-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SG-75			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : 17 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.1mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
시험관 내(In vitro)	Nicorandil (100 mM)은 플라보단백질 산화를 증가시키지만 막 전류는 증가시키지 않습니다. 10배 더 높은 농도는 mitoK(ATP)와 surfaceK(ATP) 채널 모두를 모집합니다. 이 화합물은 허혈의 펠릿화 모델에서 세포 사멸 속도를 둔화시킵니다. 이 심장 보호 효과는 mitoK(ATP) 채널 차단제 5-하이드록시데카노에이트에 의해 방지되지만 surfaceK(ATP) 채널 차단제 HMR1098에는 영향을 받지 않습니다. 이 화학물질은 TUNEL 양성도, 시토크롬 c 전위, 카스파제-3 활성화 및 미토콘드리아 내막 전위(Delta(Psi)(m))의 소실을 억제합니다. 형광 활성화 세포 분류기 분석을 통해 형광 Delta(Psi)(m)-지표인 테트라메틸로다민 에틸 에스터(TMRE)로 염색된 세포에서 보여지는 바와 같이, 농도 의존적으로 Delta(Psi)(m) 탈분극을 방지합니다(EC(50) 약 40mM, 100mM에서 포화). 이 화합물은 형질감염된 세포에서 약한 내향성 정류성, 글리벤클라미드-민감성 80 pS K+ 채널을 활성화합니다. HEK293T 세포에서 SUR2B를 포함하는 K(ATP) 채널을 우선적으로 활성화합니다. 이 화학물질은 TUNEL 양성 핵을 가진 세포의 수와 20mM H2O2에 의해 유도된 카스파제-3 활성 증가를 유의하게 억제합니다. 농도 의존적으로 H2O2에 의해 유도된 DeltaPsim 손실을 방지합니다.
생체 내(In vivo)	Nicorandil (2.5 mg/kg 매일, 경구)과 암로디핀 (5.0 mg/kg 매일, 경구)을 3일 동안 병용 투여한 결과, 쥐에서 이러한 변화를 유의하게 방지하고 효소 활성을 거의 정상으로 회복시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicorandil Potassium Channel 활성제

화학 구조

분자량: 211.17