Diazoxide ADC Cytotoxin 억제제

제품 번호S4630

Diazoxide는 혈관의 평활근과 췌장 베타 세포에서 칼륨 이온에 대한 막 투과성을 증가시켜 KATP 채널을 활성화시키는 잘 알려진 소분자입니다.
Diazoxide ADC Cytotoxin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 230.67

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 230.67 화학식

C8H7ClN2O2S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 364-98-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Sch-6783, SRG-95213 Smiles CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
KATP channels
시험관 내(In vitro)
Diazoxide는 미세아교세포 염증 활성을 억제합니다. 이 화합물 치료는 미세아교세포에서 LPS/IFN-γ에 의해 유도된 염증 패턴을 부분적으로 억제하여, 검출된 iNOS 발현 감소로 인해 NO 생성이 감소할 수 있습니다. 미세아교세포 식작용에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)
Diazoxide는 인지 과제 개선, 불안 감소, 아밀로이드-베타 올리고머 축적 감소 및 타우 단백질의 과인산화에 유익합니다. 이 화합물은 또한 신경 흥분성을 감소시키고 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체의 활성화를 감소시키거나 α-아미노-3-하이드록시-5-메틸-4-이속사졸프로피온산(AMPA) 수용체를 통한 전류를 증가시킴으로써 K+ 채널 활성화와 독립적으로 신경 보호 효과를 발휘할 수 있습니다. 이 화학 물질로 처리된 동물은 질병의 급성 염증 단계에 해당하는 첫 임상 징후가 관찰된 후 며칠 만에 질병 심각도가 감소합니다. 질병의 효과기 동안 EAE 마우스에 이 화합물을 매일 경구 투여하면 명백한 부작용 없이 임상 징후의 심각도가 감소합니다. 이는 탈수초 및 축삭 손실을 감소시키고, 조직 손상을 줄이며, 미세아교세포/대식세포 및 성상세포 활성화를 억제하고 신경 무결성을 보존합니다. 척수를 침투하는 B 및 T 림프구 수에는 영향이 관찰되지 않습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03941236 Active not recruiting
Congenital Hyperinsulinism
Zealand Pharma
May 1 2019 Phase 3
NCT00901823 Withdrawn
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.
March 2011 Phase 1
NCT00696475 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Medpace Inc.
June 2008 Phase 2
NCT00688857 Completed
Hypertriglyceridemia
Essentialis Inc.|Cetero Research San Antonio
May 2008 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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