연구용

(20S)-Protopanaxadiol P-gp 저해제

제품 번호S4746

진세노사이드의 주요 장내 대사산물인 (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol)은 인삼의 활성 성분 중 하나입니다. (20S)-Protopanaxadiol은 다제내성 암세포에서 P-당단백질을 억제합니다.
(20S)-Protopanaxadiol P-gp 저해제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 460.73

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
SF188 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs
U87MG cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs
U87MG cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs
U87MG cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
U87 cell Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay
Hep3B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Function assay 2.5-5.8 μM 24 h Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis
LLC-PK1 Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 4 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay
COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
SF188 cells Function assay 108.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 460.73 화학식

C30H52O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 30636-90-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 20-Epiprotopanaxadiol Smiles CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

PPD 화합물의 세포 50% 성장 억제 농도(LC50)는 Int-407 세포의 경우 23 μg/ml입니다. Caco-2 세포에서 PPD의 LC50은 24 μg/ml로 결정되었습니다. Int-407 세포주에서 PPD는 상당한 비율의 sub-G1 (세포자멸사) 세포를 생성합니다 (Int-407 세포주는 약 2개월 임신 기간의 태아 조직에서 유래한 인간 배아 비악성 세포주이며, Caco-2는 인간 결장 선암 세포주입니다). 이러한 반응은 개별 진세노사이드 당화의 차이와 그에 따른 소수성-친수성 균형에 기인합니다 . PPD와 함께 배양하면 U251-MG 및 U87-MG 세포의 생존력도 용량 및 시간 의존적으로 유의하게 감소합니다. PPD의 세포독성 효과는 N-카데린 및 인테그린 β1을 포함한 세포 부착 단백질 발현 감소를 동반하며, 이는 국소 부착 키나아제의 인산화 감소로 이어집니다. 또한, PPD와 함께 배양하면 사이클린 D1의 발현이 감소하고 이어서 G1기에서 세포 주기 정지를 유도합니다.

생체 내(In vivo)

부동화 스트레스 이전에 PPD((20S)-Protopanaxadiol) 및 PPT((20S)-Protopanaxatriol)로 처리하면 상승된 플러스 미로(EPM) 테스트에서 열린 팔에서 보내는 시간과 열린 팔 진입이 증가합니다. PPD로 처리하면 효소 결합 면역 흡착 분석법에 의해 부동화 스트레스 유도 코르티코스테론 및 인터류킨(IL)-6 혈청 수치가 강력하게 억제됩니다. PPD와 PPT는 각각 γ-아미노부티레이트A (GABAA) 수용체 및 세로토닌성 수용체를 통해 항불안 효과를 나타낼 수 있으며, PPD는 PPT보다 더 강력한 항염증 효과를 가질 수 있습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291609/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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