Home Transmembrane Transporters P-gp 억제제 Encequidar (HM30181)

연구용

Encequidar (HM30181) P-gp 억제제

제품 번호S3431

Encequidar (HM30181, HM30181A)은 아데노신 삼인산 결합 카세트 수송체 P-당단백질 (P-gp)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Encequidar (HM30181) P-gp 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 688.73

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품질 관리

배치: S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.53%
99.53

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 688.73 화학식

C38H36N6O7

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 849675-66-7 -- 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
P-gp
시험관 내(In vitro)

HM30181은 CCRF-CEM T 세포에서 13.1±2.3 nM로 Pgp 매개 로다민 123 유출 수송을 강력하고 선택적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)

FVB 야생형 마우스에 HM30181 (10 또는 21 mg/kg)을 정맥 투여하여 전처리한 후 Pgp 기질 (R)-[11C]베라파밀을 사용한 PET 스캔은 차량 처리 동물과 비교하여 (R)-[11C]베라파밀 뇌 흡수의 유의미한 증가를 보이지 않습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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