Name: Zosuquidar 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1481
Rating: 5 (34 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 P-gp 억제제	Tariquidar (XR9576) Elacridar (GF120918) (20S)-Protopanaxadiol Solamargine Sinapine Levistilide A Evodine Valspodar Wilforine Encequidar (HM30181)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	636.99	화학식	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	167465-36-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl			Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 28 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (47.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	P-gp (Cell-free assay) 60 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	LY335979는 CEM/VLB₁₀₀ 혈장막에서 Pgp의 [³H]아지도핀 광친화성 표지를 차단하여 Pgp의 평형 결합을 경쟁적으로 억제합니다. LY335979 단독으로 약물 민감성 및 MDR 세포주에 대해 6 μM-16 μM 범위의 IC50을 갖는 세포독성을 나타내며 0.1 및 0.5 μM 농도에서 종양 용해제에 대한 MDR 세포주 P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD 또는 UCLA-P3.003VLB의 내성을 완전히 역전시키는 능력을 생성합니다. LY335979는 K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 및 HL60/DNR을 포함한 P-gp 발현 백혈병 세포주에서 약물 민감도를 유의하게 회복시키고 활성 P-gp를 가진 원발성 AML 모세포에서 안트라사이클린 및 오조가마이신 (Mylotarg)의 세포독성을 향상시킵니다. 최근 논문은 LY335979가 ABCB1 형질도입 세포에서 (Z)-엔독시펜의 정단향 수송을 완전히 억제한다는 것을 나타냅니다.
키나아제 분석	ATPase 분석
키나아제 분석	P-Glycoprotein ATPase 활성은 ATP로부터 무기인산염의 유리로 측정됩니다. 분석은 37 °C에서 90분 동안 96웰 플레이트에서 측정됩니다. 막 (8 μg-10 μg 단백질)은 5 mM 아지드화나트륨, 1 mM 우아바인, 1 mM EGTA, 3 mM ATP, 5 mM 포스포에놀피루브산염과 3.6 units/mL 피루브산 키나제로 구성된 ATP 재생 시스템을 포함하는 100 μL의 완충액 A 총 부피에 1 mM 바나데이트나트륨의 존재 및 부재하에 배양됩니다. Pgp-ATPase 활성은 총 ATPase 활성 중 바나데이트 민감성 부분으로 정의됩니다. 플레이트는 검출 용액 첨가 후 3분 후에 판독됩니다. 흡광도는 마이크로플레이트 리더에 의해 690 nm에서 측정됩니다. 인산염 표준 곡선은 형성된 인산염의 μmol을 계산하는 데 사용됩니다. 샘플은 삼중으로 측정됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zosuquidar 3HCl P-gp 조절자

화학 구조

분자량: 636.99

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원