Name: AZ 960
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2214
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: S221401 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.05%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.05

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	354.36	화학식	C₁₈H₁₆F₂N₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	905586-69-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)NC(C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (200.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 0.45 nM(Ki) JAK2 <3 nM
시험관 내(In vitro)	AZ960은 또한 0.1 μM 농도에서 JAK3 (IC50=9 nM), TrkA, Aurora 및 ARK5와 같은 많은 키나아제를 50% 미만으로 억제합니다. 세포에서 이 화합물은 평균 IC50이 15 nM인 TEL-JAK2 세포에서 STAT5의 인산화를 억제하고 다른 JAK 키나아제 계열 구성원(TEL-JAK1, -JAK3, -TYK2)에 의해 구동되는 세포주에 비해 TEL-JAK2 구동 STAT5 인산화에 대해 15-30배의 민감도를 나타냅니다. 이는 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3 및 -Tyk2 세포주의 증식을 억제하는 데 강력한 활성을 보이며, GI50 값은 각각 25 nM, 230 nM, 279 nM 및 214 nM입니다. 또한, 이 화학 물질은 STAT3 및 STAT5 인산화 수준을 모두 감소시켜 평균 GI50이 33 nM인 SET-2 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 이는 인체 T-세포 림프영양성 바이러스 유형 1, HTLV-1pe 1, HTLV-1LV-1osis 인체 T-cSET-2 세포 증식 witBcl-xL에 의한 작은 간섭 RNA가 MT-1 세포에서 AZ 960의 항증식 효과를 강화합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 환자로부터 새로 분리된 AML 세포의 클론 형성 성장 및 apoptosis 유도에 유의미한 억제를 가져옵니다.
키나아제 분석	효소 생화학 분석 및 키나아제 프로파일링
키나아제 분석	AZ 960의 억제 연구는 100 nM의 펩타이드(Tyk2 펩타이드) 농도와 15 μM의 ATP 농도에서 재조합 JAK2 키나아제(아미노산 808-1132)를 사용하여 수행됩니다. 이 화합물의 농도는 0.003 μM에서 30 μM까지 사용됩니다. 이 화합물의 JAK2 키나아제에 대한 억제 방식과 억제 상수(K_i)는 억제 동역학을 통해 추가로 평가됩니다. 구체적으로, HEPES 완충액(75 mM, pH 7.3)에서 고정된 펩타이드 농도(FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH)와 다양한 ATP 및 이 화학 물질 농도로 일련의 JAK2 촉매 반응이 설정됩니다. 각 반응의 진행은 이후 Caliper LC3000 시스템으로 모니터링되며, 각 반응의 초기 속도는 해당 반응 시간 경과에서 추출됩니다. 억제 방식을 정의하기 위해 초기 속도는 Lineweaver-Burk 플롯을 사용하여 해당 ATP 농도에 대해 플롯되며, y축에서 선들의 특징적인 수렴은 ATP에 대한 이 화합물의 경쟁력을 보여줍니다. Michealis-Menten 방정식을 사용한 K_i의 초기 검사 결과 이 화합물이 JAK2의 강력한 결합 억제제임을 나타냈습니다. 이 화학 물질은 세 가지 억제제 농도(0.01 μM, 0.10 μM 및 1.0 μM)에서 83개의 키나아제에 대해 프로파일링됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159615/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21207414/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ 960 JAK 억제제

화학 구조

분자량: 354.36