Betamethasone Glucocorticoid Receptor agonist

제품 번호: S1500

Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831) is a glucocorticoid steroid with anti-inflammatory and immunosuppressive properties.
Betamethasone  Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 392.46

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 392.46 화학식

C22H29FO5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 378-44-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-39470, SCH-4831 Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
시험관 내(In vitro)
Betamethasone은 대부분의 뇌 영역에 존재하는 type II Glucocorticoid Receptor에 대한 특정 친화력을 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)
Betamethasone은 임신 후기 양의 말초 대퇴 저항 혈관에 직접적인 혈관 수축 효과를 나타냅니다. 이 화합물에 노출되면 양에게 24시간 동안 주입한 후 해마를 제외하고 측정한 모든 뇌 영역에서 뇌혈류량(CBF)이 감소합니다. 이는 쥐의 뇌에서 NF-kappaB의 활성화 및 TNFalpha와 IL-1beta의 상승을 감소시키고, IL-10의 발현을 유도하며, 이는 모두 쥐의 통증 역치 변화와 상관관계가 있습니다. 이 화학물질에 노출되면 전두엽 신피질, 미상피각 및 해마에서 synaptophysin-LI가 각각 46.9%, 41.0% 및 55.4% 감소하며, 이는 태아 양의 뇌에서 비가역적인 신경세포 손상을 동반하지 않습니다. 이는 성체 쥐의 폐에서 cytidylyltransferase(CT) mRNA를 약간 증가시키지만, 면역반응성 효소의 수준은 변화시키지 않습니다. 이 화합물은 스핑고미엘린 가수분해효소인 산성 스핑고미엘린 분해효소의 활성을 33%, 알칼리성 세라마이드 분해효소의 활성을 21% 감소시킵니다. 신경 손상 시 주입된 경우 신경병성 통각과민의 발달을 부분적으로 억제하고 쥐의 뇌에서 염증성 사이토카인의 후속 상승 수치를 감소시키는 동시에 항염증 사이토카인 IL-10의 발현을 자극합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761490/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16253423/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

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