Cilnidipine Calcium Channel inhibitor

제품 번호: S1293

Cilnidipine is a unique L-type and N-type calcium channel blocker, used for high blood pressure treatment.
Cilnidipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 492.52

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 492.52 화학식

C27H28N2O7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 132203-70-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
시험관 내(In vitro)
Cilnidipine (10 mM)은 40 mM KCl에 의해 유도된 비율 상승을 억제하며, 이러한 억제 효과는 omega-conotoxin GVIA 처리 후 효과적으로 저해됩니다.
생체 내(In vivo)
Cilnidipine은 NMDA 수용체 활성화 후 N-type Calcium Channel을 통한 Ca(2+) 유입을 감소시켜 생체 내 쥐 망막의 허혈 재관류 손상으로부터 신경세포를 보호합니다. 이 화합물은 자연 발병 고혈압 쥐(SHR/ND)에서 amlodipine과 비교하여 desmin 염색의 증가를 유의하게 방지하고 사구체 podocin 및 nephrin 발현을 복구합니다. 또한 SHR/ND에서 신장 angiotensin II 함량의 증가, NADPH oxidase 소단위의 발현 및 막 이동, 그리고 dihydroethidium 염색의 증가를 방지합니다. 이 화학물질(식사 혼합물로서 30 mg/kg/d) 투여는 Dahl 염분 민감성 쥐에서 수축기 혈압의 상승을 억제합니다. 이는 혈액 요소 질소의 증가와 크레아티닌 청소율의 감소를 억제하며 사구체 경화증의 진행을 억제합니다. 이 화합물은 대조군으로 처리된 Dahl S 쥐에 비해 혈장 노르에피네프린 수치와 혈장 레닌 활성을 감소시킵니다. 이는 척수 파괴 쥐(pithed rats)에서 교감신경 자극 및 angiotensin II에 의해 유도된 승압 반응을 억제합니다. 이 화합물 또는 omega-conotoxin MVIIA는 마취된 쥐에서 평균 혈압을 감소시키지만 심박수는 약간 증가시킵니다. 이는 생체 내 쥐에서 혈관 L-type Calcium Channel뿐만 아니라 교감신경 N-type Calcium Channel에 항고혈압 용량으로 영향을 미칠 수 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/