Cilnidipine Calcium Channel 억제제

제품 번호: S1293

Cilnidipine은 고혈압 치료에 사용되는 독특한 L-type 및 N-type Calcium Channel 차단제입니다.
Cilnidipine Calcium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 492.52

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 492.52 화학식

C27H28N2O7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 132203-70-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
시험관 내(In vitro)
Cilnidipine (10 mM) suppresses the elevation of the ratio induced by 40 mM KCl, and this suppression is effectively inhibited after the treatment with omega-conotoxin GVIA.
생체 내(In vivo)
Cilnidipine reduces Ca(2+) influx via N-type Ca(2+) channels after NMDA receptors activation and then protects neurons against ischemia-reperfusion injury in the rat retina in vivo. This compound significantly prevents the increase in desmin staining and restores the glomerular podocin and nephrin expression compared with amlodipine in spontaneously hypertensive rat/ND mcr-cp (SHR/ND). It also prevents the increase in renal angiotensin II content, the expression and membrane translocation of NADPH oxidase subunits and dihydroethidium staining in SHR/ND. This chemical (30 mg/kg/d as food admix) treatment suppresses the increase in systolic blood pressure in Dahl salt-sensitive rats. It inhibits the increase in blood urea nitrogen and decrease in creatinine clearance as well as progression of glomerular sclerosis. The compound reduces plasma norepinephrine level and plasma rennin activity compared with vehicle-treated Dahl S rats. It suppresses the pressor response induced by sympathetic nerve stimulation and angiotensin II in pithed rats. This compound or omega-conotoxin MVIIA decreases mean blood pressure, but slightly increases heart rate in anesthetized rats. It can affect sympathetic N-type Ca(2+) channels in addition to vascular L-type Ca(2+) channels in antihypertensive doses in the rat in vivo.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2018-06-13)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02145104 COMPLETED
Hypertension
IlDong Pharmaceutical Co Ltd
2014-06-17 PHASE3
NCT02343250 COMPLETED
Hypertension
IlDong Pharmaceutical Co Ltd
2015-03 PHASE1
NCT02088008 UNKNOWN
Healthy Volunteers
IlDong Pharmaceutical Co Ltd
2014-05 PHASE1
NCT01838967 COMPLETED
Healthy
IlDong Pharmaceutical Co Ltd
2013-04 PHASE1
NCT00890279 UNKNOWN
Kidney, Polycystic, Autosomal Dominant
Ministry of Health, Labour and Welfare, Japan
2009-07 PHASE2
NCT00325637 COMPLETED
Hypertension; Stroke
Boryung Pharmaceutical Co., Ltd
2005-01 PHASE3