연구용
YM-58483 (BTP2) Calcium Channel 억제제
제품 번호S8380
화학 구조
분자량: 421.32
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 421.32 | 화학식 | C15H9F6N5OS |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 223499-30-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 84 mg/mL
(199.37 mM)
Ethanol : 42 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
SOCE
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
YM-58483 (BTP2로도 알려짐)은 Jurkat T 세포에서 항-CD3 항체 유도 지속적인 Ca2+ 유입을 억제하는 선택적 SOCE 차단제입니다. 이는 voltage-operated Ca2+ entry, K+ 채널 또는 Cl− 채널과 교차 반응하지 않습니다. 이 화합물은 CRAC, TRPC3 및 TRPC5 채널을 억제하고 TRPM4 채널을 촉진합니다. 이는 시험관 내에서 T 세포의 사이토카인 생산 (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ 등) 및 증식을 억제합니다. YM-58483은 세포외 Ca2+의 지속적인 유입을 통해 NF-AT 활성화를 억제함으로써 MLR과 관련된 비장 세포 증식을 억제합니다. 이는 Jurkat 세포에서 IL-2 생산 및 NF-AT-driven promoter activity를 강력하게 억제하지만, AP-1-driven promoter activity는 억제하지 않습니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
YM-58483 (BTP2)는 기도 과민반응, 조기 및 후기 기관지 수축, 항원 유발 기도 호산구증가증과 같은 여러 유형의 알레르기 천식 모델에 대한 억제 효과를 보이며, 쥐와 기니피그의 기도에서 IL-4 및 류코트리엔 수치를 감소시킵니다. 또한 GVHD 마우스에서 항-숙주 CTL 반응, 공여자 T 세포 확장 및 IFN-γ 생산을 억제합니다. 이 화합물은 store-operated Ca²⁺ influx를 선택적으로 억제하며 기저 세포 내 Ca²⁺ 수치에는 영향을 미치지 않습니다. 경구 투여 30 mg/kg까지의 용량에서 마우스의 일반적인 활동에 명백한 변화를 일으키지 않았습니다.
|
참조 |
|
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.