연구용

Manidipine 2HCl Calcium Channel 억제제

제품 번호S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093)은 Manidipine의 HCl 염 형태로, calcium channel 차단제로 IC50이 2.6 nM이며, 임상적으로 항고혈압제로 사용됩니다. 4단계.
Manidipine 2HCl Calcium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 683.62

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품질 관리

배치: 순도: 99.57%
99.57

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 683.62 화학식

C35H38N4O6.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 89226-75-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
시험관 내(In vitro)
−37 mV의 유지 전위에서 Manidipine은 0.1 nM 이상의 농도에서 Ca2+ 전류를 감소시키고 100 nM에서는 이를 제거합니다. Manidipine은 농도 의존적으로 칼슘 농도 반응 곡선을 억제합니다. Manidipine은 관상 동맥과 신장 동맥을 pIC50 9.3 nM 및 9.1 nM로 각각 억제합니다. Manidipine은 교감 신경 활동을 부분적으로 억제하고 주입된 노르에피네프린에 대한 평균 동맥압 반응을 억제합니다. Manidipine은 또한 알도스테론 분비를 억제합니다. Manidipine은 소변 칼슘과 요산 모두를 증가시킵니다. 또한, Manidipine은 나노몰 농도에서 메산지움 세포의 전염증성 변화에 관련된 유전자 전사를 조절하는 데 효과적입니다.
생체 내(In vivo)
Manidipine (3 mg/kg 및 10 mg/kg, p.o.)은 세 가지 유형의 고혈압 쥐에서 용량 의존적으로 수축기 혈압을 감소시킵니다. 10 mg/kg 용량에서 Manidipine은 Manidipine 투여 후 1시간에서 3시간 사이에 혈압을 정상 혈압 수준으로 감소시키며, 항고혈압 효과는 최소 8시간 동안 지속되었습니다. Manidipine이 10 μg/kg으로 투여될 때, 저혈압 작용은 현저하게 증가합니다. Manidipine은 전위가 -60 mV일 때 Ca 유입 전류를 강력하게 억제합니다. Manidipine은 0 mV로의 탈분극에 의해 유발된 Ca 전류를 일관되게 억제합니다. 그러나 막 전위가 -80 mV로 유지될 때, 낮은 농도의 Manidipine (1-3 nM)은 -20 mV의 탈분극 펄스에 의해 유발된 Ca 전류를 증가시킵니다. Manidipine에 의해 유도된 Ca 전류의 억제는 천천히 진행되며 최대 억제에 도달하는 데 10분 이상이 필요합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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