Name: Daptomycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1373
Rating: 5 (23 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 Antibiotics for Mammalian Cell Culture 억제제	Tylosin tartrate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
THP-1	Antibacterial assay				Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	1620.67	화학식	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	103060-53-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY146032			Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (61.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (61.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (3.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	Daptomycin (5 μg/ml)은 Staphylococcus aureus에서 30분 이내에 세포 생존력을 >99%, 막 전위를 >90% 감소시킵니다. 이 화합물은 용혈성 연쇄상 구균, 메티실린 내성 Staphylococcus aureus, 반코마이신 내성 장구균을 포함한 임상적으로 중요한 그람 양성 병원체 균주에 대해 시험관 내에서 신속한 살균 활성을 나타냅니다. 결합 및 분획화 연구에서 입증된 바와 같이, 감수성 세균의 세포질막에 작용합니다 (8). 이 물질은 또한 세포질막의 빠른 탈분극을 유발할 수 있지만 1~2시간 동안 세포 사멸을 유도하지 않는 일부 항균 펩타이드 (예: 사람 호중구 펩타이드 1)와는 다릅니다. 전세포 및 인공막 연구에서 나타난 바와 같이, 세균의 세포질막에 삽입됩니다. 이 화합물은 테스트된 다른 모든 약물보다 더 큰 살균 활성을 보여 8시간 내에 ≥3 log CFU/ml를 사멸시킵니다. 이는 Streptomyces roseosporus에서 유래한 고리형 폴리펩타이드이며 펩톨라이드 (산성 지질펩타이드 항생제)로 알려진 항균제 계열을 대표합니다. 또한 반코마이신 내성 그람 양성균, 특히 장구균에도 활성이 있습니다. 이 화학물질은 단백질 결합률이 높고 (94%), 혈청 또는 알부민 존재 시 시험관 내 활성이 변합니다. 이는 데카노일 측쇄를 가진 13개 아미노산 고리형 지질펩타이드로 구성되어 있으며, 지질 친화성 꼬리가 세균 세포막에 삽입되어 빠른 막 탈분극과 칼륨 이온 유출을 유발합니다. 이 치료법은 평활근 또는 심장근에는 영향을 미치지 않고 완전히 가역적인 골격근 독성과 관련이 있습니다.
생체 내(In vivo)	Daptomycin은 선형 약동학을 보였으며, 시간 0부터 무한대까지의 농도-시간 곡선 아래 면적 (AUC)/용량은 9.4였고, 반감기는 0.9 ~ 1.4시간이었습니다. 단백질 결합 수준은 90%였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you tell me the native source for this compound?

답변:
It was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture 억제제

화학 구조

분자량: 1620.67

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문