Home DNA Damage/DNA Repair Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Daptomycin

연구용

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor

제품 번호: S1373

Daptomycin is a novel antibiotic with rapid in vitro bactericidal activity against gram-positive organisms.
Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1620.67

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.97%
99.97

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
THP-1 Antibacterial assay Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 1620.67 화학식

C72H101N17O26

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 103060-53-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 LY146032 Smiles CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Daptomycin (5 μg/ml)은 Staphylococcus aureus에서 30분 이내에 세포 생존력을 >99%, 막 전위를 >90% 감소시킵니다. 이 화합물은 용혈성 연쇄상구균, 메티실린 내성 Staphylococcus aureus 및 반코마이신 내성 장구균을 포함하여 임상적으로 중요한 그람 양성 병원균 균주에 대해 신속한 체외 살균 활성을 나타냅니다. 결합 및 분획 연구에서 입증된 바와 같이, 이는 감수성 Bacterial의 세포질 막에서 작용합니다(8). 이 제제는 또한 세포질 막의 빠른 탈분극을 유발할 수 있지만 1~2시간 동안 세포 사멸을 유도하지 않는 일부 항균 펩타이드(예: 인간 호중구 펩타이드 1)와는 다릅니다. 전세포 및 인공 막 연구에서 나타난 바와 같이, 이것은 Bacterial의 세포질 막으로 삽입됩니다. 이 화합물은 테스트된 다른 모든 약물보다 더 큰 살균 활성을 나타내며 8시간 만에 ≥3 log CFU/ml를 사멸시킵니다. 이것은 Streptomyces roseosporus에서 유래한 고리형 폴리펩타이드이며, 펩톨라이드(산성 리포펩타이드 Antibiotics)로 알려진 항균제 부류를 대표합니다. 또한 장구균을 포함한 반코마이신 내성 그람 양성 Bacterial에 대해서도 활성을 나타냅니다. 이 화학물질은 단백질 결합률이 높으며(94%), 혈청 또는 알부민 존재 하에서 체외 활성이 변경됩니다. 이것은 데카노일 측쇄가 있는 13원 아미노산 고리형 리포펩타이드로 구성되어 있으며, 친유성 꼬리가 Bacterial 세포막으로 들어가 빠른 막 탈분극과 칼륨 이온 유출을 유발합니다. 이 치료법은 평활근이나 심장 근육에는 영향을 미치지 않고 완전히 가역적인 골격근 독성과 관련이 있습니다.

생체 내(In vivo)

Daptomycin은 선형 약동학을 나타냈으며, 0시간부터 무한대까지의 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)/용량은 9.4였고 반감기는 0.9에서 1.4시간이었습니다. 단백질 결합 수준은 90%였습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04277143 Unknown status
Outcome Fatal|Infection
Zhongnan Hospital
 December 1 2020 --
NCT04434300 Completed
Antibiotics|Subcutaneous Injection|Daptomycin
University Hospital Caen
 October 15 2020 Phase 1
NCT03643952 Completed
Bacteremia|Soft Tissue Infections|Skin Diseases Infectious
Merck Sharp & Dohme LLC
 December 6 2018 Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Could you tell me the native source for this compound?

답변:
It was synthesed from S.reseosporus.