Deflazacort Glucocorticoid Receptor 작용제

제품 번호S1888

Deflazacort(MDL 458)는 항염증제 및 면역억제제로 사용되는 글루코코르티코이드입니다.
Deflazacort  Glucocorticoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 441.52

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품질 관리

배치: S188801 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 441.52 화학식

C25H31NO6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 14484-47-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MDL 458 Smiles CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
생체 내(In vivo)
Deflazacort는 흉선 무게를 유의미하게 동등하게 감소시켜 쥐의 총 면역원성 조직의 현저한 감소를 나타냅니다. 이 화합물은 쥐의 흉선 무게와 일일 체중 증가를 감소시킵니다. 쥐의 간 IFG-I 및 GHR mRNA를 낮춥니다. 이 화학 물질은 항염증 활성을 가지면서 부작용이 감소된 헤테로사이클릭 글루코코르티코이드입니다. 이 물질과 [3H]덱사메타손(DEX)은 생체 내에서 해마 및 간의 오르니틴 탈카르복실라제 활성을 유사하게 유도하지만, 만성 치료 후 체중 감소는 DFC에서 유의하게 적습니다. 이 화합물은 오스테오칼신(OC) 혈장 생산율(PPR)의 용량 의존적 감소를 유도합니다. 이 물질과 프레드니솔론은 양에서 흡수 후 혈장 포도당 및 혈장 칼슘 수치를 모두 증가시키지만, 그 효과 사이에 유의한 차이는 없습니다. 이 화합물은 특히 L-아르기닌과 결합했을 때, 운동 직후 막 투과성이 증가했음에도 불구하고 위약 치료와 비교하여 손상 유발 재생(myf5 발현)으로부터 대퇴사두근을 보호합니다. 이 물질 단독으로 위약 치료를 받은 쥐에서 3개월 후에 관찰되는 기능의 전형적인 점진적 손실(24시간 동안 자발적으로 달린 거리로 측정)을 예방합니다. 이는 GH 분비 패턴에 덜 유의미한 변화를 일으키며, 분비되는 GH의 전체 양에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8402319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16464957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10229911/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04791345 Unknown status
Healthy Volunteers
Parc de Salut Mar
February 26 2021 Phase 1
NCT03783923 Terminated
Limb-Girdle Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2019 Phase 3
NCT03642145 Withdrawn
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2018 Phase 3
NCT02251600 Completed
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1
NCT02286622 Completed
Renal Impairment
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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