연구용
제품 번호S1704
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepAD38 cell | Function assay | Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM | ||||
| MT2 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM | ||||
| HeLa P4/R5 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM | ||||
| HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 9 days | Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM | |||
| MDCK2 cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay | |||
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| 분자량 | 247.25 | 화학식 | C8H10FN3O3S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 143491-57-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | BW 1592 | Smiles | C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(198.17 mM)
Water : 49 mg/mL Ethanol : 13 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Emtricitabine (FTC)은 HepG2 인간 간암 세포에서 mtDNA에 대한 영향과 무관하게 간세포 증식을 중간 정도로 감소시키며, 테노포비르와 병용 시 미토콘드리아 매개변수에 영향을 미치지 않으면서 세포 증식을 약간 감소시킵니다. PBMC 및 CEM 세포에서 활성 대사물질로 효율적으로 전환되며, 테노포비르와 병용 시 PBMC에서 HIV 복제에 대한 부가적 또는 시너지 효과를 나타내어 MT-2 세포에서 야생형 및 돌연변이 바이러스 모두에 대해 강력한 시너지 항-HIV 활성을 유도합니다. 이 화합물은 다양한 세포 시스템에서 실험실 적응 HIV-1 및 HIV-2 균주에 대한 항바이러스 활성을 나타내며, 고양이 및 유인원 면역결핍 바이러스 (SIV)에 대해서도 세포 배양에서 항바이러스 활성을 보입니다. 모든 T-세포주에서 테스트된 모든 바이러스에 대해 라미부딘보다 최대 10배 더 큰 활성을 지속적으로 나타내며, 일반적으로 MT-4 계통보다 인간 PBMC에서 시험관 내에서 더 큰 효능을 보입니다. 또한, 3TC의 항-HBV 활성과 유사한 시험관 내 항-HBV 활성(EC50, 0.01–0.04 µM)을 나타냅니다. HIV-(1IIIB)에 감염된 형질 전환 T-세포주 MT-4에서 수행된 분석에서 3TC보다 약 4배 더 활성이 높으며, 반면 지도부딘은 이 화합물보다 더 활성이 높습니다. Emtricitabine, 라미부딘 및 지도부딘은 항레트로바이러스 치료를 받지 않은 피험자의 PBMC에서 분리된 8개의 1차 HIV-1 분리주 패널에 대해 동등하게 활성이 높습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06005610 | Recruiting | HIV I Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
January 4 2024 | Phase 2 |
| NCT05924438 | Recruiting | HIV-1-infection |
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa |
November 8 2023 | Phase 3 |