연구용

Emtricitabine (FTC) NRT 억제제

제품 번호S1704

Emtricitabine (FTC)은 인체 면역결핍 바이러스 (HIV)와 B형 간염 바이러스 모두에 활성을 나타내는 새로운 뉴클레오사이드 약물입니다. 이는 reverse transcriptase 억제제이며, 세포 내 반감기는 39시간입니다.
Emtricitabine (FTC) Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 247.25

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepAD38 cell Function assay Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 9 days Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 247.25 화학식

C8H10FN3O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 143491-57-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BW 1592 Smiles C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)
Emtricitabine (FTC)은 HepG2 인간 간암 세포에서 mtDNA에 대한 영향과 무관하게 간세포 증식을 중간 정도로 감소시키며, 테노포비르와 병용 시 미토콘드리아 매개변수에 영향을 미치지 않으면서 세포 증식을 약간 감소시킵니다. PBMC 및 CEM 세포에서 활성 대사물질로 효율적으로 전환되며, 테노포비르와 병용 시 PBMC에서 HIV 복제에 대한 부가적 또는 시너지 효과를 나타내어 MT-2 세포에서 야생형 및 돌연변이 바이러스 모두에 대해 강력한 시너지 항-HIV 활성을 유도합니다. 이 화합물은 다양한 세포 시스템에서 실험실 적응 HIV-1 및 HIV-2 균주에 대한 항바이러스 활성을 나타내며, 고양이 및 유인원 면역결핍 바이러스 (SIV)에 대해서도 세포 배양에서 항바이러스 활성을 보입니다. 모든 T-세포주에서 테스트된 모든 바이러스에 대해 라미부딘보다 최대 10배 더 큰 활성을 지속적으로 나타내며, 일반적으로 MT-4 계통보다 인간 PBMC에서 시험관 내에서 더 큰 효능을 보입니다. 또한, 3TC의 항-HBV 활성과 유사한 시험관 내 항-HBV 활성(EC50, 0.01–0.04 µM)을 나타냅니다. HIV-(1IIIB)에 감염된 형질 전환 T-세포주 MT-4에서 수행된 분석에서 3TC보다 약 4배 더 활성이 높으며, 반면 지도부딘은 이 화합물보다 더 활성이 높습니다. Emtricitabine, 라미부딘 및 지도부딘은 항레트로바이러스 치료를 받지 않은 피험자의 PBMC에서 분리된 8개의 1차 HIV-1 분리주 패널에 대해 동등하게 활성이 높습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06005610 Recruiting
HIV I Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
January 4 2024 Phase 2
NCT05924438 Recruiting
HIV-1-infection
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa
November 8 2023 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.