연구용

Emtricitabine (FTC) NRT inhibitor

제품 번호: S1704

Emtricitabine (FTC) is a new nucleoside agent that has activity against both human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis B virus. It is a reverse transcriptase inhibitor, and its intracellular half-life is 39 h.

Emtricitabine (FTC) Reverse Transcriptase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 247.25

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
기타 Reverse Transcriptase 억제제	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HepAD38 cell	Function assay				Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells	Function assay				Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells	Function assay				Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days		Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM			Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	247.25	화학식	C₈H₁₀FN₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	143491-57-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BW 1592			Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Water : 100 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)	Emtricitabine (FTC)은 HepG2 인간 간암 세포에서 mtDNA에 미치는 영향과는 독립적으로 간세포 증식을 적당히 감소시키며, tenofovir와 병용할 경우 미토콘드리아 파라미터에 영향을 주지 않으면서 세포 증식을 약간 감소시킵니다. 이 약물은 PBMC 및 CEM 세포 내에서 활성 대사산물로 효율적으로 전환되며, tenofovir와 병용 시 PBMC에서 HIV 복제에 대해 상가적 내지 상승적 활성을 나타내어, MT-2 세포 내 야생형 및 돌연변이 바이러스 모두에 대해 강력한 상승적 항-HIV 활성을 보입니다. 이 화합물은 다양한 세포 시스템에서 실험실 적응형 HIV-1 및 HIV-2 균주에 대한 항바이러스 활성을 입증하며, 세포 배양에서 고양이 및 원숭이 면역결핍 바이러스(SIVs)에 대한 항바이러스 활성도 나타냅니다. 모든 T-세포주에서 테스트된 모든 바이러스에 대해 lamivudine보다 최대 10배 더 큰 활성을 지속적으로 보여주며, 일반적으로 MT-4 세포주보다 인간 PBMC에서 in vitro 효능이 더 뛰어납니다. 또한, in vitro에서 3TC의 항-HBV 활성과 유사한 항-HBV 활성(EC50, 0.01–0.04 µM)을 보입니다. HIV-(1IIIB)에 감염된 형질전환 T-세포주 MT-4를 이용한 분석에서 3TC보다 약 4배 더 활성이 높으나, zidovudine보다는 활성이 낮습니다. Emtricitabine, lamivudine, zidovudine은 PBMC 내 항레트로바이러스 치료 경험이 없는 환자로부터 얻은 8가지 주요 HIV-1 분리주 패널에 대해 동등한 활성을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):