연구용

Enalapril Maleate RAAS 억제제

제품 번호S1941

Enalapril (MK-421) Maleate는 고혈압, 당뇨병성 신장병 및 만성 심부전 치료에 사용되는 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제입니다.
Enalapril Maleate RAAS 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 492.52

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 492.52 화학식

C20H28N2O5.C4H4O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 76095-16-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-421 Maleate Smiles CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (198.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ACE
시험관 내(In vitro)
Enalapril Maleate는 에스터 가수분해에 의해 강력한 ACE 억제제인 에날라프릴라트로 빠르게 전환됩니다. 이 화합물 자체는 약한 ACE 억제제일 뿐입니다. 심박수를 증가시키지 않으면서 말초 혈관 저항을 낮춥니다.
생체 내(In vivo)
Enalapril Maleate 치료는 nnee 마우스에서 혈압(BP), 죽상경화증 및 신장 기능 장애에 대한 eNOS 결핍의 해로운 영향을 제거합니다. 이 화합물은 mdx 마우스에서 앞다리 근력의 용량 의존적 증가를 유발합니다. 디하이드로에티디움 염색으로 관찰된 바와 같이 mdx 마우스의 전경골근에서 초과산화물 음이온 생성의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 이 화학 물질(5 mg/kg)은 비근육 영역에 유의미한 영향 없이 비복근과 횡격막 모두에서 근육 괴사 영역을 감소시킵니다. 비당뇨 쥐에 비해 스트렙토조토신(STZ) 유발 당뇨병(STZ-DM) 쥐에서 신장 무게와 요 알부민, N-아세틸-fl-d-글루코사미다제(NAG) 및 혈청 ET-1 농도가 유의미하게 증가했으며, 신장의 ET-1 농도는 증가하는 경향을 보였습니다. 이 화합물은 당뇨병 쥐의 신장에서 메산지움 세포 증식, 기질 확장 및 메산지움 영역 확대을 유발합니다. STZ-DM 쥐의 요 알부민 및 NAG 농도 증가를 대조군 값으로 감소시키고 전자 현미경 변화에 약간의 개선을 가져옵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04736329 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency
Cairo University
February 1 2021 Not Applicable
NCT03265574 Completed
Breast Cancer|Non Hodgkin Lymphoma
South Tees Hospitals NHS Foundation Trust|Newcastle University|University of Durham|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust
October 4 2017 Phase 3
NCT03051282 Active not recruiting
Healthy Volunteers
University of Michigan
April 1 2017 Phase 4
NCT03460366 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT02654678 Unknown status
Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease
Ethicare GmbH
March 2016 Phase 2|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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