연구용
제품 번호S1941
| 분자량 | 492.52 | 화학식 | C20H28N2O5.C4H4O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 76095-16-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | MK-421 Maleate | Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(198.97 mM)
Ethanol : 17 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
ACE
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| 시험관 내(In vitro) |
Enalapril Maleate는 에스터 가수분해에 의해 강력한 ACE 억제제인 에날라프릴라트로 빠르게 전환됩니다. 이 화합물 자체는 약한 ACE 억제제일 뿐입니다. 심박수를 증가시키지 않으면서 말초 혈관 저항을 낮춥니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Enalapril Maleate 치료는 nnee 마우스에서 혈압(BP), 죽상경화증 및 신장 기능 장애에 대한 eNOS 결핍의 해로운 영향을 제거합니다. 이 화합물은 mdx 마우스에서 앞다리 근력의 용량 의존적 증가를 유발합니다. 디하이드로에티디움 염색으로 관찰된 바와 같이 mdx 마우스의 전경골근에서 초과산화물 음이온 생성의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 이 화학 물질(5 mg/kg)은 비근육 영역에 유의미한 영향 없이 비복근과 횡격막 모두에서 근육 괴사 영역을 감소시킵니다. 비당뇨 쥐에 비해 스트렙토조토신(STZ) 유발 당뇨병(STZ-DM) 쥐에서 신장 무게와 요 알부민, N-아세틸-fl-d-글루코사미다제(NAG) 및 혈청 ET-1 농도가 유의미하게 증가했으며, 신장의 ET-1 농도는 증가하는 경향을 보였습니다. 이 화합물은 당뇨병 쥐의 신장에서 메산지움 세포 증식, 기질 확장 및 메산지움 영역 확대을 유발합니다. STZ-DM 쥐의 요 알부민 및 NAG 농도 증가를 대조군 값으로 감소시키고 전자 현미경 변화에 약간의 개선을 가져옵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04736329 | Completed | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency |
Cairo University |
February 1 2021 | Not Applicable |
| NCT03265574 | Completed | Breast Cancer|Non Hodgkin Lymphoma |
South Tees Hospitals NHS Foundation Trust|Newcastle University|University of Durham|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust |
October 4 2017 | Phase 3 |
| NCT03051282 | Active not recruiting | Healthy Volunteers |
University of Michigan |
April 1 2017 | Phase 4 |
| NCT03460366 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
| NCT02654678 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
March 2016 | Phase 2|Phase 3 |