연구용

Delapril Hydrochloride RAAS 억제제

Name: Delapril Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5728
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5728

Delapril Hydrochloride (Alindapril)는 델라프릴의 염산염 형태로, 항고혈압 활성을 가진 친유성, 비설프하이드릴 angiotensin-converting enzyme (ACE) 억제제입니다.

Delapril Hydrochloride RAAS 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 489

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품질 관리

배치: S572801 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.61%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

98.61

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 RAAS 억제제	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	489	화학식	C₂₆H₃₃ClN₂O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	83435-67-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Alindapril Hydrochloride			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
시험관 내(In vitro)	델라프릴의 효능은 in vitro에서 토끼 폐 ACE 활성을 억제하는 데 캡토프릴보다 약 15배, 에날라프릴라트와 거의 동일하며, 쥐 대동맥 고리 및 쥐 신장과 같은 분리된 조직 제제에서 안지오텐신 I 유도 수축을 억제하는 데 캡토프릴보다 약 10배 더 큽니다.
생체 내(In vivo)	랫트에 [14C]델라프릴 10 mg/kg을 경구 투여한 후, 용량의 57%가 주로 소장에서 문맥 경로를 통해 흡수되고 에스터라제에 의해 이산 유도체 M-I로 광범위하게 대사됩니다. M-I의 혈장 농도는 투여 후 0.4시간 이내에 최고점에 도달하고 (최대 농도 [Cmax] 1.23 μg/mL), 이후 0.6시간 및 9.1시간의 반감기로 이중상적으로 감소합니다. 10 mg/kg의 [14C]델라프릴을 투여받은 개에서는 용량의 72%가 흡수됩니다. M-I의 혈장 농도는 투여 후 0.4시간 이내에 최고점에 도달하고 (Cmax, 0.9 μg/mL), 이후 0.3시간 및 2.8시간의 반감기로 이중상적으로 감소합니다. 델라프릴은 캡토프릴보다 5-10배 낮은 용량으로 혈장 및 조직 ACE를 억제할 수 있으며, 이는 생체 내 실험에서도 확인되었습니다. 델라프릴은 뇌졸중 경향성 SHR에서 심장 무게, 좌심실 무게, 작은 관상 세동맥의 벽 대 내강 비율 및 좌심실 벽 두께를 감소시키고, SHR에서 심장 레닌 유전자 발현을 감소시키며, 관류된 쥐 심장을 허혈-재관류 손상으로부터 보호하는 것으로 나타났습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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