Name: Eplerenone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1707
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
기타 Mineralocorticoid Receptor 억제제	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM
293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	414.49	화학식	C₂₄H₃₀O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	107724-20-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CGP 30083, SC-66110			Smiles	CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (24.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (53.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (26.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% 4-Methylpyridine 1 95%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.72mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.72mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mineralocorticoid receptor
생체 내(In vivo)	Eplerenone은 Dahl 염 민감성 고혈압(DS) 쥐에서 PKCepsilon, MAP kinase 및 p90RSK의 상향 조절된 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 Dahl 염 민감성 고혈압(DS) 쥐에서 하향 조절된 내피 산화질소 합성효소 mRNA를 증가시킵니다. 이 물질의 투여는 DS 쥐의 사구체경화증 및 요 단백질에서 유의미한 개선을 가져옵니다. 이 화합물(200 mg/kg/일) 투여는 미처리 쥐와 비교하여 수축기 및 이완기 혈압을 각각 12% 및 11% 유의미하게 감소시킵니다. 이는 쥐에서 혈청 지질 과산화에 대한 민감도를 26%까지 감소시키고 혈청 파라옥소나제 활성을 증가시킵니다. 이 화학물질은 쥐의 대동맥에서 죽상경화성 병변 영역을 유의미하게 감소시키며, 이 효과는 AT-II에 의해 역전됩니다. 이는 돼지에서 신생내막 크기에 영향을 미치지 않으면서 무처리군과 비교하여 총 혈관 면적을 30%, 내강 면적을 거의 60% 증가시킵니다. 이 화합물은 개에서 좌심실 이완기말 벽 스트레스를 유의미하게 감소시킵니다. 심부전 개에서 심근세포 횡단면적 28% 감소, 반응성 간질 섬유증 용적 분율 37% 감소, 대체 섬유증 용적 분율 34% 감소와 관련이 있습니다. 이 화학물질은 Aldo 쥐에서 맥압 증가를 둔화시키고 알도스테론(Aldo)-염 고혈압 쥐에서 Einc-벽 스트레스 곡선, 내측 횡단면적(MCSA) 및 EIIIA 피브로넥틴을 정상화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06168994	Not yet recruiting	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Assiut University	February 1 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eplerenone Mineralocorticoid Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 414.49

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원