Estriol Estrogen/progestogen Receptor 길항제

제품 번호S2466

Estriol (NSC-12169)은 에스트로겐 수용체 음성 유방암 세포에서 G-단백질 결합 estrogen receptor의 길항제입니다.
Estriol Estrogen/progestogen Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 288.39

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품질 관리

배치: S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.34%
99.34

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 288.39 화학식

C18H24O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 50-27-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-12169 Smiles CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ER
시험관 내(In vitro)
G-1을 사용한 MTT 분석에 따르면 SkBr3 세포에서 100 nM G-1에 의해 유도된 증식 효과는 GPR30 의존성 경로의 길항제로 작용하는 1 μM estriol 존재 시 소멸됩니다. 무세포 전사 분석은 estriol이 나타내는 항에스트로겐 활성이 에스트라디올 유도 양성 협력 결합 및 수용체 이합체화, ERE에 대한 hER 복합체 결합 간섭, 그리고 용량 의존적으로 에스트라디올 의존성 전사를 감소시키는 때문임을 보여줍니다. 최근 연구에 따르면 에스트로겐 (에스트론, 에스트라디올, estriol)은 알츠하이머병 관련 저차 Aβ 올리고머 형성을 억제하며, 그 중 estriol이 가장 강력한 시험관 내 활성을 보입니다.
생체 내(In vivo)
mPTEN+/- 마우스에서 estriol 처리는 자궁 습윤 중량 대 체중의 상대적 비율에서 187.54% 증가를 가져왔습니다. estriol은 또한 야생형 마우스에서 이 비율을 176.88%로 증가시켰습니다. 생체 내 estriol 처리 (20 mg/kg ip)는 쥐에서 장 투과성 증가로 인한 문맥 혈액 내독소 상승에 의한 CD14 증가에 의존하는 기전을 통해 Kupffer 세포를 LPS에 민감하게 만듭니다. 반면, 아치사량의 LPS (5 mg/kg) 주사 24시간 전에 복강 내 estriol을 투여받은 쥐의 절반이 24시간 이내에 사망했습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05000424 Unknown status
Quality of Life|Pregnancy Related
Franklin Health Research
November 1 2021 Not Applicable
NCT05012072 Recruiting
Mental Health Wellness 1|Preterm Birth
Microgen LLC
August 1 2021 Phase 2
NCT04305093 Completed
Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance
Precision Analytical Inc.
December 15 2019 --
NCT04267731 Completed
Aging Well
Vemico Ltd.|University of Roehampton
December 1 2019 Not Applicable
NCT03116022 Unknown status
Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction
University of Sao Paulo
June 1 2017 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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