Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor agonist

제품 번호: S1727

Levonorgestrel (D-Norgestrel) is a female hormone that prevents ovulation.
Levonorgestrel  Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 312.45

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 312.45 화학식

C21H28O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 797-63-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 D-Norgestrel Smiles CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
시험관 내(In vitro)
Levonorgestrel은 쥐 황체 세포에서 oLH, dibutyryl-cAMP 및 Pregnenolone에 의해 유도된 프로게스테론 분비 자극을 억제합니다. 이 화합물은 또한 세포 외 칼슘(Ca(2+))의 부재 및 존재 하에서 고농도 칼륨(K(+)) 용액 또는 phorbol myristate acetate(PMA)에 의해 유발된 수축을 억제합니다. 이는 Ca(2+)에 의해 유발된 수축을 감소시키고 탈분극된 정맥 내 (45)Ca(2+) 유입을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 정맥 내 cyclic AMP 수치를 증가시키고 PMA로 유도된 단백질 키나제 C 활성화를 억제합니다. 이는 Ca(2+) 유입 및 단백질 키나제 C 활성화 억제를 통해 경정맥의 내피 비의존적 이완을 유발합니다. 에스트로겐으로 유도된 뇌하수체 중량 증가 및 고프로락틴혈증에 대한 이 화합물의 억제 효과는 mifepristone에 의해 감소되지만, Flutamide는 이 화합물의 효과를 차단할 수 없습니다
생체 내(In vivo)
Levonorgestrel은 몽골 모래쥐의 난소에서 난포자극호르몬 수용체(FSHR), 황체형성호르몬 수용체(LHR), Estrogen/progestogen Receptor β 및 프로게스테론 수용체(PR)의 mRNA 발현을 하향 조절하고, 자궁에서는 ERα 및 PR의 mRNA 발현을 하향 조절한다. 이 화합물은 수컷 및 암컷 바퀴의 뇌하수체에서 황체형성호르몬 β-소단위(lhβ)를 암호화하는 유전자의 mRNA 발현을 유의하게 상향 조절하고, 난포자극호르몬 β-소단위(fshβ)를 암호화하는 유전자의 mRNA 발현을 억제한다. 이는 사춘기 바퀴(Rutilus rutilus)의 뇌하수체 성선자극호르몬 발현과 성 스테로이드 수치에 영향을 주어 생식 기관을 교란시킨다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06188026 Recruiting
Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)
Novo Nordisk A/S
December 18 2023 Phase 1
NCT05896384 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
December 7 2023 Phase 1
NCT05700812 Recruiting
IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications
University of California Davis
February 1 2023 Not Applicable
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1