연구용
제품 번호S1727
| 분자량 | 312.45 | 화학식 | C21H28O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 797-63-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | D-Norgestrel | Smiles | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.43 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Progesterone receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Levonorgestrel은 쥐의 황체 세포에서 oLH, dibutyryl-cAMP 및 Pregnenolone에 의해 유도된 프로게스테론 분비 자극을 억제합니다. 이 화합물은 또한 고칼륨(K(+)) 용액 또는 포르볼 미리스테이트 아세테이트(PMA)에 의해 유발되는 수축을 세포외 칼슘(Ca(2+))의 부재 및 존재 하에 억제합니다. 이는 Ca(2+)에 의해 유발되는 수축을 억제하고 탈분극된 정맥에서 (45)Ca(2+) 유입을 감소시킵니다. 이 화학물질은 순환 AMP 수치를 증가시키고 정맥에서 PMA 유도 단백질 키나아제 C 활성화를 억제합니다. 이는 Ca(2+) 유입 및 단백질 키나아제 C 활성화 억제를 통해 경정맥의 내피 비의존성 이완을 유발합니다. 에스트로겐 유도 뇌하수체 중량 증가 및 고프로락틴혈증 모두에 대한 억제는 미페프리스톤에 의해 감소되지만, 플루타미드는 이 화합물의 효과를 차단할 수 없습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Levonorgestrel은 몽골저빌의 난소에서 난포자극호르몬 수용체(FSHR), 황체형성호르몬 수용체(LHR), 에스트로겐 수용체(ER) β 및 프로게스테론 수용체(PR)의 mRNA 발현을 하향 조절하고, 자궁에서 ERα 및 PR의 mRNA 발현을 하향 조절합니다. 이 화합물은 수컷 및 암컷 잉어의 뇌하수체에서 황체형성호르몬 β-서브유닛(lhβ)을 코딩하는 유전자의 mRNA 발현을 유의하게 상향 조절하고 난포자극호르몬 β-서브유닛(fshβ)을 코딩하는 유전자의 mRNA 발현을 억제합니다. 이는 사춘기 잉어(Rutilus rutilus)의 뇌하수체 생식선 자극 호르몬 발현 및 성 스테로이드 수치에 영향을 미쳐 사춘기 잉어의 생식계를 교란합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06188026 | Recruiting | Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis) |
Novo Nordisk A/S |
December 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05896384 | Recruiting | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
December 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05700812 | Recruiting | IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications |
University of California Davis |
February 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |