연구용

Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor 작용제

제품 번호S1669

Loteprednol etabonate는 알레르기로 인한 눈의 염증 치료에 사용되는 강력한 glucocorticoid receptor 작용제입니다.
Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 466.95

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품질 관리

배치: 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 466.95 화학식

C24H31ClO7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 82034-46-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
시험관 내(In vitro)
Loteprednol etabonate는 전신 순환에서 빠르게 비활성화되도록 설계된 대사적으로 불안정한 기능인 17베타-에스터를 가지고 있습니다. 이 화합물은 덱사메타손보다 4.3배 높은 결합 친화도를 나타내며, 두 화합물 모두 힐 인자가 1에 가까운 반면 PJ90과 PJ91은 수용체에 대한 친화도를 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)
Loteprednol etabonate를 관절에 직접 투여하면 염증 반응을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 토끼의 급성 관절염 실험 모델에서 항원 작용의 유해한 염증 효과를 예방합니다. 경구 투여 시, 랫드에서 흡수 및/또는 분해로 인해 상부 위장관에는 효과적으로 도달하지만 결장에는 도달하지 않습니다. 이 화학물질은 랫드에서 60 ml/min/kg 이상의 총 혈액 청소율(CLtotal)로 빠르고 용량 의존적인 제거를 보입니다. 국소 투여 후 전신적으로 흡수되어 불활성 대사물로 빠르게 변형될 수 있으며, 주로 담즙과 소변을 통해 체외로 배출됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03063489 Completed
Eye Pain
Bausch Health Americas Inc.
February 2015 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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