PF-3716556 Proton Pump 억제제

제품 번호S2222

PF 3716556은 이온 누출 및 이온 밀폐 분석에서 돼지 H+,K+-ATPase 활성 억제에 대한 pIC50이 각각 6.026 및 7.095인 강력하고 선택적인 P-CAB (칼륨 경쟁적 위산 차단제)로, 위산 분비를 억제하고 Na+,K+-ATPase에서는 활성을 나타내지 않으며, 위식도 역류 질환 치료에 사용됩니다.
PF-3716556 Proton Pump 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 394.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.44%
99.44

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 394.47 화학식

C22H26N4O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 928774-43-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
시험관 내(In vitro)
PF-03716556은 이온 누출 및 이온 밀폐 분석에서 돼지 H+,K+-ATPase 활성 억제에 대한 pIC50이 약 6.026 및 7.095인 강력하고 선택적인 산 펌프 길항제입니다. PF-03716556은 위식도 역류 질환 치료에 사용됩니다. PF-03716556은 시험관 내에서 H+, K+-ATPase에 대해 높은 선택성을 나타내며, Na+, K+-ATPase에서는 활성을 나타내지 않습니다. PF-03716556은 돼지, 개 및 인간 효소 간에 종간 차이가 없습니다. PF-03716556은 경쟁적이고 가역적인 작용 방식을 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)
PF-03716556은 쥐 및 개 모델에서 위산 분비를 억제합니다. PF-03716556은 단일 투여 후 30분 이내에 오래 지속되고 최대의 효능을 제공하며, 반복 투여 후 최소 5일 동안 반응이 유지되고 내성 징후가 없습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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