연구용
제품 번호S2222
| 분자량 | 394.47 | 화학식 | C22H26N4O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 928774-43-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO | ||
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(197.73 mM)
Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
PF-03716556은 이온 누출 및 이온 밀폐 분석에서 돼지 H+,K+-ATPase 활성 억제에 대한 pIC50이 약 6.026 및 7.095인 강력하고 선택적인 산 펌프 길항제입니다. PF-03716556은 위식도 역류 질환 치료에 사용됩니다. PF-03716556은 시험관 내에서 H+, K+-ATPase에 대해 높은 선택성을 나타내며, Na+, K+-ATPase에서는 활성을 나타내지 않습니다. PF-03716556은 돼지, 개 및 인간 효소 간에 종간 차이가 없습니다. PF-03716556은 경쟁적이고 가역적인 작용 방식을 가지고 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
PF-03716556은 쥐 및 개 모델에서 위산 분비를 억제합니다. PF-03716556은 단일 투여 후 30분 이내에 오래 지속되고 최대의 효능을 제공하며, 반복 투여 후 최소 5일 동안 반응이 유지되고 내성 징후가 없습니다.
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참조 |