연구용

Ilaprazole Proton Pump 억제제

Name: Ilaprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3666
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S3666

Ilaprazole (IY-81149)은 소화불량, 소화성 궤양 질환 (PUD), 위식도 역류 질환 (GORD/GERD) 및 십이지장 궤양 치료에 사용되는 새로운 Proton Pump inhibitor (PPI)입니다. 6.0 μM의 IC50으로 H+/K+-ATPase를 억제합니다.

Ilaprazole Proton Pump 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 366.44

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품질 관리

배치: S366601 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.50%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.50

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 Proton Pump 억제제	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	366.44	화학식	C₁₉H₁₈N₄O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	172152-36-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	IY-81149			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)N4C=CC=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 73 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H+/K+-ATPase (Cell-free assay) 6 μM TOPK 111 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	Ilaprazole은 높은 친화도와 선택성으로 TOPK 활성을 억제했습니다. 시험관 내 연구에 따르면 이 화합물은 HCT116, ES-2, A549, SW1990 암세포에서 TOPK 활성을 억제했습니다. 또한 DNA 복구 조절 단백질인 폴리-(ADP-리보스) 폴리메라제(PARP)의 절단을 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 토끼 위벽 세포 준비에서 이 화학 물질은 용량 의존적 방식으로 H+/K+-ATPase를 비가역적으로 억제했으며, 펌프 억제 활성의 IC50은 6.0×10-6 mol/l였습니다.
생체 내(In vivo)	Ilaprazole은 생체 내에서 TOPK 활성을 억제하여 종양 성장을 억제할 수 있었습니다. 이 화합물로 처리된 종양 조직에서 히스톤 H3 (Ser10)의 인산화가 유의하게 억제되었습니다. 독성 데이터에 따르면 이 화학 물질의 LD50은 쥐에서 5000 mg/kg 이상이었습니다. 유문 결찰 쥐에서 이 화합물은 산성 용액에서의 불안정성에도 불구하고 강력하고 오래 지속되는 항분비 활성을 보였습니다. 쥐와 개에서 분비 촉진 물질에 의해 자극된 위산 분비를 강력하게 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28388576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11304936/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05617651	Not yet recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 30 2024	Phase 1
NCT05558150	Completed	Drug Interaction Potentiation	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 10 2022	Phase 1
NCT05509543	Recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	August 24 2022	Phase 1
NCT03099876	Unknown status	Helicobacter Pylori Infection	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	March 1 2017	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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