Home Transmembrane Transporters Proton Pump inhibitor Bafilomycin A1 (Baf-A1)

연구용

Bafilomycin A1 (Baf-A1) V-ATPase inhibitor

제품 번호: S1413

Bafilomycin A1 (Baf-A1) is a vacuolar H+-ATPase inhibitor with IC50 of 0.44 nM, and it is found to inhibit autophagy while inducing apoptosis.
Bafilomycin A1 (Baf-A1) Proton Pump inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 622.83

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97.00

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세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human H4 cells Function assay 0.4 μM 24 h Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control 18024584
RAW 264.7 cells Function assay 100 nM Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM 19307359
mouse RAW264.7 cells Apoptosis assay 100 nM 16 h Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry 19307359
human HeLa cells Function assay 400 nM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM 18391949
human MCF7 cells Function assay 4 h Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control 20028134
RAW 264.7 cells Bactericidal activity assay 100 nM 16 h Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi 19307359
RAW 264.7 cells Antimicrobial activity assay 100 nM Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM 19307359
RAW 264.7 cells Antimicrobial activity assay 100 nM 30 mins Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry 19307359
rat 3Y1 cells Function assay Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells 29701963
human Huh7.5.1 cells Antiviral activity 3 h Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay 26396683
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 622.83 화학식

C35H58O9

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 88899-55-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
H+-ATPase
(Cell-free assay)
0.44 nM
시험관 내(In vitro)
Bafilomycin A1 (Baf-A1)은 Streptomyces griseus에서 유래한 독성 마크로라이드 항생제로, 외부 맨틀 상피(OME)에 의해 유도된 단락 전류를 억제합니다. 이 화합물의 IC50 및 최대 억제 용량은 각각 0.17 μM 및 0.5 μM입니다. 또한, 0.4 nM의 IC50 값으로 산 유입을 억제합니다. 이는 또한 용량 의존적으로 산성화를 억제하여 소광 현상을 감소시키고, 결과적으로 더 높은 형광을 나타냅니다. 이 화합물은 H. pylori에 의해 유도된 Hela 세포의 공포화를 방지하며, 최대치의 50%를 나타내는 억제 농도(ID50)는 4 nM이고, 공포화된 세포를 정상적인 모습으로 회복시키는 데 매우 효과적입니다. 또한 초기 엔도솜 구획에서 후기 엔도솜 구획으로의 세포내 섭취 물질 수송에도 영향을 미치며, 낮은 엔도솜 pH를 소산시킬 뿐만 아니라 HeLa 세포에서 초기 엔도솜에서 후기 엔도솜으로의 수송을 차단합니다. 0.1-1 μM의 용량에서, BNL CL.2 및 A431 세포에서 아크리딘 오렌지 배양으로 확인된 리소좀의 산성화를 완전히 억제합니다. Hanks' balanced salt solution에 첨가했을 때, 내인성 단백질 분해가 강력하게 억제되고 H-4-II-E 세포에 수많은 Autophagy가 축적됩니다. 또한 자가포식 액포에 세포내 섭취된 HRP가 나타나는 것을 방지합니다.
키나아제 분석
ATPase 효소 활성 분석
ATPase 효소 분석 배지에는 6 mM MgSO4, 50 mM HEPES (pH 7.4), 200 mM Na2SO3 (V-ATPase activator), 0.5 mM sodium ortho-vanadate (P-ATPase inhibitor), 0.5 mM sodium azide (F-ATPase inhibitor) 및 3 mM Na2ATP가 포함되어 있습니다. 이 배지(1.0 mL)를 V-type ATPase inhibitor인 Bafilomycin A1 (Baf-A1) 첨가 유무에 따라 여과된 균질액(0.1 mL)과 함께 23–25 °C에서 60분간 배양합니다. 반응은 1 mL의 3% TCA를 첨가하여 중단시킵니다. 분광학적 블랭크는 조직 샘플을 산 이후에 첨가하는 것을 제외하고는 효소 분석과 동일하게 준비합니다. 인산염 분석은 2 mL의 1-butanol과 0.2 mL 몰리브덴산염 용액(ammonium molybdate 5 g, H2SO4 22 mL를 100 mL로 제조)을 첨가하여 수행합니다. 15초간 볼텍싱한 후, 용액을 0.5 mL 구연산 용액(100 g/500 mL, pH 7.0)으로 중화하고 다시 15초간 볼텍싱합니다. 그 후 용액을 원심분리(2000 × g; 3분)하여 부탄올 상을 분리하고 이 상의 흡광도를 400 nm에서 측정합니다. Orthophosphate 표준물질을 준비(0.1 μM–2.0 μM)하고 효소 활성 분석과 동일한 방식으로 처리합니다. 효소 활성은 단백질 1밀리그램당 시간당 유리된 orthophosphate의 μmol로 표현됩니다. V-ATPase 활성은 Na2SO3, sodium orthovanadate 및 sodium azide 존재 하에서 측정된 총 ATPase 활성과, 이들 시약 및 Bafilomycin A1 (Baf-A1) 존재 하에서 측정된 ATPase 활성의 차이로 간주됩니다.
생체 내(In vivo)
Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM 및 0.1 μM)은 배양된 파골세포의 흡수 활성을 완전히 억제합니다. 이 화합물은 어린 틸라피아에서 Ki 0.16 μM으로 Na+ 흡수율을 용량 의존적으로 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446034/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9811698/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1832676/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639028/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7817803/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/
  • [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Ret / EGFR / p75 NGFR
S1413-WB1
21559479
Growth inhibition assay Cell viability
S1413-viability1
20534000
Immunofluorescence AIF LC3
S1413-IF1
25512644
ELISA TNF-alpha
S1413-ELISA1
26240140

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
How to dissolve it？

답변:
S1413 is soluble in DMSO at 6 mg/ml. Please do not use alcohols as solvent, because this compound will degrade in alcohols.