연구용

3-Methyladenine (3-MA) Autophagy/PI3K 억제제

제품 번호S2767

3-Methyladenine (3-MA)은 HeLa 세포에서 Vps34PI3Kγ에 대한 선택적 PI3K 억제제로, IC50이 각각 25 μM 및 60 μM입니다. 클래스 I PI3K를 지속적으로 차단하며, 클래스 III PI3K의 억제는 일시적이고, autophagosome 형성을 억제합니다. 용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
3-Methyladenine (3-MA) PI3K 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 149.15

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배치: 순도: 99.97%
99.97

함께 자주 사용되는 제품 3-Methyladenine (3-MA)

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 inhibit cell death of bone marrow macrophages (BMDM) induced by LPS/zVAD and PolyI: C/zVAD.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination confirm vital role of programmed cell death in pristimerin-mediated anti-cancer actions.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

This compound and Ferrostatin-1 use abolishes acrylamide (ACR)-induced cell death in chondrocytes.

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
K562 Function Assay 10mM 1h decreases the expression of LC3-II and the formation of autophagosomes 21864037
Jurkat Function Assay 10mM 1h decreases the expression of LC3-II and the formation of autophagosomes 21864037
HeLa  Cytotoxicity Assay 2mM 24h inhibites the cytotoxicity of silibinin to HeLa cells. 21875385
PC12/TetOn Function Assay 0.1/1mM 18h leads to α-syn(WT) accumulation, toxicity, and oligomer formation  21906659
RMPI8226  Function Assay 5mM 1h suppresses the level of autophagy under nutrient depletion 21915620
MCF-7 Function Assay 10mM 48h blocks autophagy induced by bortezomib 21931937
HBx  Apoptosis Assay 10mM 48h DMSO increases cell death 22020078
Marc-145 Function Assay 5mM 12/24/36h reduces the PRRSV titers and the protein expression 22119900
U937 Function Assay 2mM 12h decreases the autophagy ratio  22155150
BGC-823 Function Assay 5mM 2h inhibits the rate of autophagic cells 22322152
A549 Function Assay 0.1mM 24h suppresses SU11274-induced cell death 22466960
pDCs Function Assay 10mM 0.5h  reduces the induction of IFN-α by ssRNA40 22396599
HeLa  Apoptosis Assay 5mM 24h induces caspase-dependent cell death 22545128
U251  Apoptosis Assay 5mM 24h increases S1-induced cell death 22579788
MCF-7  Apoptosis Assay 0.1mM 6h enhances sirtinol-induced apoptosis 22751989
PC-3  Apoptosis Assay 2mM 2h increases ORI-induced cell death 22745580
HCT116 Apoptosis Assay 5mM 24h DMSO enhances apigenin-induced cell death 24626522
U2OS Growth Inhibition Assay 10mM 24h intensifies the growth inhibition induced by Dox 24639013
A2780cp Apoptosis Assay 2.5mM 1h ddH2O enhances cisplatin-induced cell death 24817946
HepG2 Function Assay 5mM 4h increases cellular levels of HL  24713587
Microglia  Apoptosis Assay 5mM 24h decreases hypoxia-induced cell death 24818601
MDA-MB 231 Apoptosis Assay 5mM 0.5h modulates Tocomin® induced apoptosis 24830781
PANC-1  Apoptosis Assay 1mM 48h DMSO enhances bortezomib-induced cell viability loss 24842158
MDA-MB-231 Function Assay 2mM 48h promotes TM-induced cell death 24970676
MDA-MB-231 Function Assay 2mM 24h inhibits autophagy induced by TM  24970676
MCF-7  Function Assay 2mM 48h promotes TM-induced cell death 24970676
MCF-7  Function Assay 2mM 24h inhibits autophagy induced by TM  24970676
HepG2 Apoptosis Assay 3mM 5h reduces cell apoptosis induced by QDs 22836595
HeLa Apoptosis Assay 10mM 2h decreases cell viability co-treatment with PEI 23000135
SK-HEP-1 Apoptosis Assay 10mM 1h protects against autophagy and induces apoptosis in bufalin-treated cells 22858649
MDA-MB231 Function Assay 5mM 1h increases resveratrol-mediated caspase activation and cell death 23088850
PaCa44 Apoptosis Assay 2.5mM 1h reduces genipin-mediated apoptosis 23124112
T-47D Function Assay 10mM 2h inhibits autophagy process and increases rapamycin induced apoptosis 23300026
GTL-16  Apoptosis Assay 5mM 24h reduces cell viability as compared to cells treated with MET inhibitors 23313490
U251MG  Function Assay 3mM 1h suppresses LC3-II protein expression 23338618
T24 Function Assay 10mM 1h reduces the cleavage of LC3 after baicalin treatment 23354080
HUVECs Function Assay 3mM 24h blocks the protective effect of resveratrol by inhibiting autophagy 23358928
MCF-7  Function Assay 5mM 24h inhibits starvation-induced autophagy 23395679
Hela  Function Assay 5mM 24h inhibits starvation-induced autophagy 23395679
OR6 Function Assay 10mM 72h suppresses HCV replication and formation of autophagosomes 23395875
HT-29  Function Assay 1mM 48/96h inhibits AMPK induces autophagic cell death 23508272
SH-SY5Y Cytotoxicity Assay 5mM 24h increases PCN toxicity 23525265
Saos-2  Apoptosis Assay 1mM 96h increases cell death induced by PCX 23563171
1321N1 Cytotoxicity Assay 5mM 24h protects cell against PCN-induced toxicity 23525265
A2780 Apoptosis Assay 5mM 24h converts FTY720 with CDDP into an additive effect towards killing ovarian cancer cells 23592281
OV2008 Apoptosis Assay 5mM 24h converts FTY720 with CDDP into an additive effect towards killing ovarian cancer cells 23592281
PC12  Function Assay 10mM 24h water  inhibits chymotrypsin-like proteasomal activity. 23603979
SH-SY5Y Apoptosis Assay 5mM 1h abolishes celastrol neuroprotective effect 23619395
SH-SY5Y Function Assay 1mM 24h inhibits the autophagy induced by TOCP 23743148
HepG2 Function Assay 10mM 24h inhibits siTIGAR- and HBSS-induced autophagy 23817040
HeLa Function Assay 10mM 2h suppresses LC3 II expressison 23864738
HONE-1  Function Assay 5mM 1h represses 6r-mediated ROS production 23892358
MCF7 Function Assay 5mM 24h increases CuO induced cell death 23962629
HO8910 Apoptosis Assay 10mM 12h enhances B19-induced apoptosi 23983610
SMMC-7721 Apoptosis Assay 5mM 24h attenuates TNF-α protection against serum starvation-mediated apoptosis 24066693
Hep3B Apoptosis Assay 5mM 24h attenuates TNF-α protection against serum starvation-mediated apoptosis 24066693
H460 Function Assay 10mM 4h increases cisplatin-induced cell death 24173208
A549 Function Assay 10mM 4h inhibits autophagy induced by irradiation 24142735
H1299  Function Assay 10mM 4h increases cisplatin-induced cell death 24173208
WiDr Function Assay 10mM 1h inhibits PCBL-induced LC3 II expression 24190489
LoVo  Apoptosis Assay 5mM 48h enhances DCA-induced apoptosis. 24201812
HepG2 E47 Function Assay 2.5mM 48h increases the toxicity of AA, BSO, and CCl4 24273738
RKO Function Assay 2mM 1h DMSO enhances cell death by geldanamycin 24291777
Hep3B Apoptosis Assay 2mM 12h DMSO inhibits AZD8055-induced cell death 24297300
ACHN-5968 Apoptosis Assay 5mM 3h enhances paclitaxel-mediated apoptosis  24305604
Huh7 Apoptosis Assay 2mM 12h DMSO inhibits AZD8055-induced cell death 24297300
UOK257 Apoptosis Assay 5mM 3h enhances paclitaxel-mediated apoptosis  24305604
ECSCs  Apoptosis Assay 10mM 4h decreases rapamycin-treated apoptosis 24319109
MCF-7  Function Assay 10mM 24h inhibits the autophagy induced by chemotherapy drugs 24315578
SGC-7901  Apoptosis Assay 2mM 1h increases CA-4 induced apoptosis 24321340
SMMC-7721 Apoptosis Assay 2mM 1h increases CA-4 induced apoptosis 24321340
T24 Apoptosis Assay 5mM 1.5h potentiates celecoxib-induced apoptosis 24349176
NTUB1 Apoptosis Assay 5mM 1.5h potentiates celecoxib-induced apoptosis 24349176
MG-63 Apoptosis Assay 10mM 12h enhances DP-induced apoptosis 24358301
MG-63 Apoptosis Assay 0.5/1mM 32h enhances salinomycin-induced cell apoptosis 24358342
MG-63 Function Assay 0.5/1mM 48h induces salinomycin-induced cell viability loss 24358342
U2OS  Function Assay 0.5/1mM 48h induces salinomycin-induced cell viability loss 24358342
HGC-27 Function Assay 10mM 1h inhibits the cell viability loss by RAD001 or MK-2206 24416349
HCT116  Apoptosis Assay 5mM 24h enhances the apoptosis induced by apigenin 24626522
A549 Apoptosis Assay 10mM 48h accelerates the reduction of cell viability induced by PTX 24626722
Saos-2 Apoptosis Assay 10mM 24h intensifies the growth inhibition of the U2OS cells induced by Dox 24639013
U2OS Apoptosis Assay 10mM 24h intensifies the growth inhibition of the U2OS cells induced by Dox 24639013
HepG2 Function Assay 5mM 4h increases HL release 24713587
A549 Apoptosis Assay 5mM 48h decreases the percentage of cell death and expression levels of caspase-3, Beclin-1 and LC3-II 24706303
A2780cp Apoptosis Assay 2.5mM 1h ddH2O enhances cisplatin-induced cell death 24817946
Microglia  Apoptosis Assay 5mM 24h decreases hypoxia-induced cell death 24818601
HT-29  Apoptosis Assay 1mM 48h DMSO enhances bortezomib-induced cell viability loss 24842158
MDR Apoptosis Assay 10mM 6h strengthens the power of anticancer drugs 25019701
H157 Function Assay 5mM 2h suppresses SPC induced accumulation of LC3-II 25285628
A549  Function Assay 5mM 2h suppresses SPC induced accumulation of LC3-II 25285628
A2780cp  Growth Inhibition Assay 1mM 1h increases cisplatin-induced cell death 25322694
NBL-W-S  Apoptosis Assay 1mM 6h increases cell apoptosis induced by GANT-61 25323222
NBL-W-S  Growth Inhibition Assay 1mM 6h enhances GANT-61 toxicity 25323222
A549  Apoptosis Assay 5mM 2h DMSO inhibits BDMC-induced apoptotic cell death 25716561
95D Apoptosis Assay 5mM 2h DMSO inhibits BDMC-induced apoptotic cell death 25716561
A549  Growth Inhibition Assay 3mM 2h DMSO reduces growth inhibitory effect of BDMC 25716561
95D Growth Inhibition Assay 3mM 2h DMSO reduces growth inhibitory effect of BDMC 25716561
Nara-H Growth Inhibition Assay 5mM 48h enhances temsirolimusmediated suppression of Nara-H cell proliferation 21805033
HUVECs Function Assay 10mM 0.5h decreases the AGE-BSAinduced autophagy leve 21468592
HepG2 Apoptosis Assay 2mM 1h enhances radiation-induced cell death 21453691
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 149.15 화학식

C6H7N5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 5142-23-4 SDF 다운로드 원액 보관 용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오.
동의어 NSC 66389 Smiles CN1C=NC(=N)C2=C1N=CN2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (67.04 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Autophagy
Vps34
(HeLa cells)
25 μM
PI3Kγ
(HeLa cells)
60 μM
시험관 내(In vitro)

3-Methyladenine (3-MA)에 의한 Vps34 예방에 대한 약간의 선호도는 아마도 Vps34에 특이적인 소수성 고리에서 비롯되며, 이 고리는 이 화합물의 3-메틸기를 둘러쌉니다. 정상 및 기아 조건 모두에서 암세포 사멸을 유발하는 것으로 보고되었으며, Autophagy 억제 능력과 독립적으로 세포 이동 및 침습을 억제할 수 있어 Autophagy 억제 외의 기능을 가지고 있음을 시사합니다. 이 화합물은 Autophagy 억제와 무관한 카스파제 의존적 세포 사멸을 유발합니다. 5mM로 처리하면 GFP-LC3 점을 나타내는 포도당 결핍 HeLa 세포의 비율이 23%로 감소합니다. 3-MA로 처리된 세포에서는 12시간에서 48시간 사이에 LC3-I 수치가 증가하고 LC3-II 수치가 감소합니다. LC3-I에서 LC3-II로의 전환은 이 화합물에 의해 억제됩니다. HeLa 세포를 2.5mM 또는 5mM로 하루 동안 처리해도 세포 생존력에 영향을 미치지 않지만, 10mM로 하루 동안 처리하면 세포 생존력이 25.0% 감소합니다. 세포를 2.5, 5 또는 10mM로 이틀 동안 처리하면 각각 11.5%, 38.0%, 79.4%의 생존력 감소를 유발합니다. 이는 시간 및 용량 의존적으로 세포 생존력을 감소시키고, 노코다졸 유도 전중기 정지 기간을 유의하게 단축시킵니다. 3-MA에 의한 Autophagy 억제는 SU11274 유도 세포 사멸을 억제합니다. 장기간 처리(최대 9시간)하면 야생형 MEF에서 상당한 LC3 I에서 II로의 전환을 유도합니다. 3-MA에 의한 장기간 처리(wortmannin 제외)는 GFP-LC3 점/응집을 현저하게 증가시킵니다. 이 유도 LC3 전환 및 유리 GFP 방출은 ATG7 의존적입니다. 처리하면 p62 단백질 수준이 분명히 증가합니다. 이 화합물은 Atg5−/− MEF 및 DOX 매개 ATG5 결실 세포에서도 p62 수준을 증가시킵니다. 이는 클래스 I 및 클래스 III PI3K를 다른 시간적 패턴으로 억제합니다. 이 유도 LC3 I에서 LC3 II로의 전환은 야생형 세포에 비해 Tsc2−/− 세포에서 극적으로 손상됩니다. 이 화합물은 mTOR 복합체 1의 항-Autophagy 기능을 방해합니다.

키나아제 분석
단백질 분해 분석
HeLa 세포는 24시간 동안 0.05 mCi/mL l-[U- 14C]발린으로 방사선 표지됩니다. 표지 기간이 끝난 후, 세포는 PBS로 세 번 헹궈집니다. 세포는 10mM 3-Methyladenine (3-MA)의 존재 유무와 관계없이 완전 배지 또는 EBSS에서 지정된 시간 동안 배양됩니다.
생체 내(In vivo)

3-Methyladenine (3-MA)은 클래스 III PI3K에 대한 영향을 통해 Autophagy를 차단합니다. 이 화합물로 처리해도 지주막하 출혈(SAH) 그룹과 비교하여 출혈 정도를 변경하지 않습니다. 전처리하면 SAH + vehicle 그룹과 비교하여 신경학적 증상이 유의하게 악화됩니다. Autophagy는 적용 시 감소합니다. 반대로, SAH + 3-MA 그룹에서는 절단된 카스파제-3이 현저하게 상향 조절됩니다. 절단된 카스파제-3 발현의 상향 조절과 일치하게, SAH + 3-MA 그룹에서는 SAH + vehicle 그룹과 비교하여 오른쪽 피질의 TUNEL 양성 세포 수가 유의하게 증가했습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20123989/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22521819/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot α-SMA / TGF-β / LC-3BI / LC-3B II / Beclin-1 / NF-κB p65 caspase-3 / caspase-9 / PARP VEGF APP / BACE1 / ADAM17 / Presenilin 1 / Presenilin 2 / Nicastrin / APH-1 / Pen-2 / LC3-1 / LC3-2
S2767-WB1
29296191
Immunofluorescence LC3 / Hif-α / COX2
S2767-IF1
29039446
Growth inhibition assay Cell viability
S2767-viability
26934124

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I'm also wondering whether it can be dissolved in water, or maybe something like culture medium, normal saline solution to form 10mM solution.

답변:
As the reference (http://www.plosone.org/article/info%3Adoi%2F10.1371%2Fjournal. pone.0035665), it was found to inhibit autophagy at concentrations ranging from 1 to 10 mM and was directly dissolved into the culture medium at the indicated concentrations. And we tested the solubility of S2767, and found its solubility in DMEM is 31 mg/mL at about 40°C.