연구용
제품 번호S4212
| 분자량 | 346.4 | 화학식 | C16H18N4O3S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 113712-98-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | TU-199,STU-Na | Smiles | CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.19 mM)
Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay) 3.2 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
테나토프라졸은 다른 PPI와 마찬가지로 위 H+,K+-ATPase 알파-소단위체만을 표지했으며, 약 2.6 nmol/mg의 이 화합물이 H+,K+-ATPase에 결합되어 있습니다. 두 거울상 이성질체 (R)- 또는 (S)-테나토프라졸은 88% 억제와 동일한 결합 화학량론을 보입니다. 이 화합물은 다섯 번째 및 여섯 번째 막관통 세그먼트를 포함하는 펩타이드만을 표지하며, 이 세그먼트에는 두 개의 시스테인, 즉 내강 전정의 시스테인 813과 여섯 번째 막관통 도메인의 시스테인 822가 포함되어 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
테나토프라졸은 생체 내에서 느린 활성화를 제공하며, 이는 금식 쥐에서의 화학적 활성화 속도로 예측됩니다. 이 화합물은 금식 쥐에서 위산 분비에도 불구하고 약 20-30%의 효소 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 개에서 183 ng/mL의 더 높은 Cmax, 1.3시간의 Tmax, 그리고 822 ng*h/mL의 AUC를 제공합니다. |
참조 |