연구용
제품 번호S1737
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 360.44 | 화학식 | C21H28O5 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 50-24-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
LPS 투여 15분 전 Prednisolone (50 mg/kg, im) 투여는 호중구에 의한 NO2- 및 NO3- 생성을 약화시키고 쥐 호중구에서 NOS II에 대한 LPS 자극 mRNA를 억제합니다. 이 화합물은 SCW 유발 관절염 쥐에서 IL-1베타 및 IL-6 단백질 및 mRNA 발현 수준 감소와 관련된 메커니즘을 통해 관절 부종을 줄입니다. 그 항염증 효과는 세포 접착 분자 (CAM) 발현 감소를 통해 매개될 수 있습니다. 이 화합물 (0.75 mg/kg)은 각각 대퇴사두근과 가자미근에서 대식세포 (-59%, -57%), CD4(+) T-세포 (-50%, -60%), CD8(+) T-세포 (-58%, -48%), 호산구 (-36%, -25%)를 감소시킵니다. 또한 대퇴사두근에서 혈관 P-셀렉틴 (-82%) 및 ICAM-1 (-52%) 발현 감소와 L-셀렉틴 (-79%) 및 ICAM-1 (-57%)을 발현하는 단핵구 수가 적게 나타납니다. 이 화학 물질은 Dystrophin 결핍 mdx 마우스에서도 근육 손상 및 퇴행을 감소시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Prednisolone (5 mg/kg)은 쥐에서 섬유 위축 없이 횡격막 수축 특성 및 조직학적 변화를 유발합니다. 이 화합물은 쥐에서 횡격막 다발 수를 증가시킵니다. 이는 PL-pO2의 유의미한 감소를 유도하는 반면, 기니피그에서는 CoBF, CMs, CAPs 및 ABRs에서 변화가 나타나지 않았습니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |