연구용
제품 번호: S1737
화학 구조
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 360.44 | 화학식 | C21H28O5 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 50-24-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Prednisolone (50 mg/kg, im) given 15 min before LPS-attenuated production of NO2- and NO3- by neutrophils and suppresses LPS-stimulated mRNA for NOS II in rat neutrophils. This compound reduces joint swelling through a mechanism associated with a reduction in IL-1beta and IL-6 protein and mRNA expression levels in SCW-induced arthritis rats. Its anti-inflammatory effects can be mediated by reducing cellular adhesion molecule (CAM) expression. This compound (0.75 mg/kg) reduces macrophages (-59%, -57%), CD4(+) T-cells (-50%, -60%), CD8(+) T-cells (-58%, -48%), and eosinophils (-36%, -25%) in quadriceps and soleus muscles, respectively. It also exhibits decreased vascular P-selectin (-82%) and ICAM-1 (-52%) expression and fewer L-selectin (-79%) and ICAM-1 (-57%) expressing mononuclear cells in quadriceps. This chemical reduces sarcolemmal damage and degeneration as well in Dystrophin-deficient, mdx mice. |
| 생체 내(In vivo) |
Prednisolone (5 mg/kg) causes alterations in diaphragmatic contractile properties and histological changes without fiber atrophy in rats. This compound results in an increased number of diaphragmatic bundles in rats. It induces a significant decline of PL-pO2, while CoBF, CMs, CAPs, and ABRs revealed no change in guinea pigs. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |