연구용

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor 작동제

Name: Progesterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1705
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호: S1705

Progesterone은 인간 및 기타 종의 월경 주기, 임신, 배아 발생에 관여하는 내인성 스테로이드 호르몬입니다. 이 화합물은 1 nM의 Kd를 가진 nuclear Progesterone Receptor (nPR)의 강력한 작용제이며, membrane Progesterone Receptors(mPRs)의 작용제이자, σ1 receptor의 길항제입니다.

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor 작동제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 314.46

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
human T47D cells	Function assay		20 h	Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM
CV-1 cells	Function assay			Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM
SF-12 cells	Function assay			Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM
human K562/R7 cells	Function assay	1 μM	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM
A2780 cells	Function assay			Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	314.46	화학식	C₂₁H₃₀O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	57-83-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704			Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (127.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 31.5 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (69.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.330mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
시험관 내(In vitro)	Progesterone has biphasic effects on proliferation of breast cancer cells; it stimulates growth in the first cell cycle, then arrests cells at G1/S of the second cycle accompanied by up-regulation of the cyclin-dependent kinase inhibitor, p21. This compound-mediated transcription is further prevented by overexpression of E1A, suggesting that CBP/p300 is required. It drives a series of events where luminal cells probably provide Wnt4 and RANKL signals to basal cells which in turn respond by upregulating their cognate receptors, transcriptional targets and cell cycle markers. This hormone treatment increases the sensitivity of cortical synaptoneurosomes to GABA (i.e., decreased the EC50) and increases the maximal efficacy with which GABA stimulated Cl- transport (i.e., increased the Emax).
생체 내(In vivo)	Progesterone blocks the beneficial effect of estrogen on Abeta accumulation but not on behavioral performance in female 3xTg-AD mice. This compound significantly reduces tau hyperphosphorylation when administered both alone and in combination with estrogen. Progesterone-treated rats are less impaired on a Morris water maze spatial navigation task than rats treated with the oil vehicle. This compound-treated rats also show less neuronal degeneration 21 days after injury in the medial dorsal thalamic nucleus, a structure that has reciprocal connections with the contused area.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06089395	Not yet recruiting	Poor Ovarian Response	Shi Yun\|Capital Medical University\|Dongzhimen Hospital Beijing	June 1 2024	Early Phase 1
NCT06359457	Not yet recruiting	Primary Dysmenorrhea	Cairo University	May 2024	--
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor 작동제

분자량: 314.46

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)