연구용

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor 작용제

Name: Progesterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1705
Rating: 5 (15 reviews)

제품 번호S1705

Progesterone은 월경 주기, 임신, 인간 및 다른 종의 배아 발생에 관여하는 내인성 스테로이드 호르몬입니다. 이 화합물은 1nM의 Kd를 가진 nuclear progesterone receptor (nPR)의 강력한 작용제; membrane progesterone receptors(mPRs)의 작용제; σ1 receptor의 길항제입니다.

Progesterone Estrogen/progestogen Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 314.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
human T47D cells	Function assay		20 h	Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM
CV-1 cells	Function assay			Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM
SF-12 cells	Function assay			Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM
human K562/R7 cells	Function assay	1 μM	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM
A2780 cells	Function assay			Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	314.46	화학식	C₂₁H₃₀O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	57-83-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704			Smiles	CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (127.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 31.5 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (69.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.330mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
시험관 내(In vitro)	Progesterone은 유방암 세포 증식에 이중적인 효과를 가집니다. 첫 번째 세포 주기에서는 성장을 자극하고, 두 번째 주기에서는 G1/S기에서 세포를 정지시키며 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 p21의 상향 조절을 동반합니다. 이 화합물 매개 전사는 E1A의 과발현에 의해 추가적으로 방지되며, 이는 CBP/p300이 필요함을 시사합니다. 이는 내강 세포가 기저 세포에 Wnt4 및 RANKL 신호를 제공하고, 기저 세포는 이어서 인지 수용체, 전사 표적 및 세포 주기 마커를 상향 조절하여 반응하는 일련의 사건을 유도합니다. 이 호르몬 치료는 피질 시냅스 신경세포의 GABA에 대한 민감도를 증가시키고(즉, EC50 감소) GABA가 Cl- 수송을 자극하는 최대 효능을 증가시킵니다(즉, Emax 증가).
생체 내(In vivo)	Progesterone은 Abeta 축적에 대한 에스트로겐의 유익한 효과를 차단하지만, 암컷 3xTg-AD 마우스의 행동 수행에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 단독으로 또는 에스트로겐과 함께 투여될 때 타우 과인산화를 유의하게 감소시킵니다. Progesterone으로 처리된 쥐는 오일 차량으로 처리된 쥐보다 모리스 수중 미로 공간 탐색 과제에서 덜 손상됩니다. 이 화합물로 처리된 쥐는 또한 손상 후 21일째에 내측 등쪽 시상핵(손상된 영역과 상호 연결을 가지는 구조)에서 신경 퇴화가 적게 나타납니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20445538/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392205/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18045930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7925843/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06089395	Not yet recruiting	Poor Ovarian Response	Shi Yun\|Capital Medical University\|Dongzhimen Hospital Beijing	June 1 2024	Early Phase 1
NCT06359457	Not yet recruiting	Primary Dysmenorrhea	Cairo University	May 2024	--
NCT06334315	Not yet recruiting	Contraception\|Pharmacogenomic Drug Interaction	Yale University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	May 2024	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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