연구용

AZD7545 PDHK 억제제

Name: AZD7545
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7517
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S7517

AZD7545는 PDHK1 및 PDHK2에 대해 각각 36.8 nM 및 6.4 nM의 IC50을 갖는 강력한 PDHK 억제제입니다. 더 높은 농도(>10 nM)에서는 PDHK4를 억제하지 못했으며, 이 화합물은 PDHK4 활성을 자극합니다.

화학 구조

분자량: 478.87

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품질 관리

배치: S751701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 100.0%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100.0

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 PDHK 억제제	Dicoumarol

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	478.87	화학식	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	252017-04-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.790mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDHK2 6.4 nM PDHK1 36.8 nM
시험관 내(In vitro)	재조합 인간 PDHK2 존재 하에, AZD7545는 5.2 nM의 EC50으로 PDH 활성을 증가시킵니다. 쥐의 1차 간세포에서 이 화합물은 105 nM의 EC50으로 PDH 활성을 증가시킵니다. 이는 PDHK2와 PDC의 디하이드로리포일 트랜스아세틸라제 구성요소(E2)의 내부 리포일 함유 도메인(L2) 사이의 상호작용을 방해함으로써 PDHK 활성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Wistar 쥐에서 AZD7545는 간과 골격근에서 활성 PDH의 비율을 증가시킵니다. 비만, 인슐린 저항성 Zucker 쥐에서 이 화합물은 식후 혈당 상승을 제거합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641019/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641018/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17602666/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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