CITCO는 EC50이 49 nM인 강력하고 선택적인 구성적 안드로스탄 수용체(CAR) 작용제입니다. 이 화합물은 일시적 형질전환 분석에서 PXR에 비해 CAR에 대해 >50배 선택성을 나타냅니다.
연구용
CITCO CAR 작용제
제품 번호S9914
화학 구조
분자량: 436.74
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품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 436.74 | 화학식 | C19H12Cl3N3OS |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 338404-52-7 | -- | 원액 보관 |
|
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| 동의어 | N/A | Smiles | ClC1=CC=C(C=C1)C2=C(\C=N\OCC3=CC=C(Cl)C(=C3)Cl)[N]4C=CSC4=N2 | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(199.2 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
희석 계산기
분자량 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
mg/kg
g
μL
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
CAR
(in CAR/SRC-1 FRET assay) 49 nM(EC50)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
CITCO(1-50 μM; 48 시간)는 T98G 및 U87MG 신경교종과 BTSC 모두에서 생존 가능한 세포 수 및 증식의 용량 의존적 억제를 초래합니다. 이 화합물(2.5, 5 μM; 48 시간)은 배양된 다른 BTSC에서 세포 주기 정지를 차등적으로 유도하지만 정상 성상세포에서는 그렇지 않습니다. 이것(2.5-10 μM; 48 시간)은 배양된 BTSC에서 용량 의존적으로 세포 사멸을 유도하지만 정상 성상세포에서는 그렇지 않습니다. 이 화학 물질(0-25 μM; 48 시간)은 T98G 및 U87MG 신경교종과 BTSC에서 매우 낮은 수준의 CAR 단백질을 발현하게 합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
| 생체 내(In vivo) |
25 μg의 CITCO는 종양 성장 감소를 유의하게 초래하며, 이 화합물 100 μg 처리 후에는 감지할 수 없는 수준으로 더욱 감소합니다. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
참조 |
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기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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