연구용

CU-CPT22 TLR1/TLR2 Inhibitor

Name: CU-CPT22
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8677
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8677

CU-CPT22는 Pam3CSK4 유도 TLR1/2 활성화를 IC50 0.58 ± 0.09 µM로 차단하는 용량 의존적 억제 효과를 보였으며, TLR2/6에 대한 유의미한 억제는 없었습니다. 이는 10가지 대표적인 키나아제(PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 및 PLK4) 패널에 대해 최소한의 비특이적 억제를 보여줍니다.

화학 구조

분자량: 362.37

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품질 관리

배치: S867701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.78%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.78

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 TLR 억제제	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) Motolimod TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	362.37	화학식	C₁₉H₂₂O₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1416324-85-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (198.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TLR1/2 (Cell-free) 0.58 μM
시험관 내(In vitro)	CU-CPT22는 높은 억제 활성 및 특이성을 가지고 합성 트리실화 리포단백질(Pam3CSK4)의 TLR1/2 결합과 경쟁할 수 있습니다. 억제 상수(Ki)는 0.41 ± 0.07 µM입니다. CU-CPT22는 다른 TLR에 영향을 미치지 않고 TLR1/2 신호 전달을 억제하여, 온전한 세포에서 높은 선택성을 보입니다. MTT 분석을 사용하여 RAW 264.7 세포에서 최대 100 µM의 다양한 농도에서 유의미한 세포 독성은 없습니다. 키나아제 프로파일링은 CU-CPT22가 10가지 대표적인 키나아제(PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 및 PLK4) 패널에 대해 최소한의 비특이적 억제를 나타냄을 보여줍니다. CU-CPT22는 TLR1/2 매개 염증 반응을 억제합니다. RAW 264.7 세포에서 8 µM 농도에서 TNF-α의 약 60%와 IL-1β의 95%를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	심근경색(MI) 전에 투여된 Cu-CPT22는 MI로 유도된 신장 손상 분자-1(KIM-1), TLR2, TLR4, MyD88, 그리고 케모카인(C-C 모티프) 리간드 2 수치 및 NF-κB 활성화의 상향 조절을 유의미하게 억제하는 반면, 호중구 젤라티나제 관련 리포칼린(NGAL) 수치와 IL-6 및 TNF-α 발현 수치는 변동이 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22969053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28822965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794428/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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