연구용

Dexamethasone palmitate Glucocorticoid Receptor 작용제

Name: Dexamethasone palmitate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5184
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S5184

덱사메타손 팔미테이트(Dexamethasone palmitate, DXP)는 덱사메타손(DXM)의 친유성 전구약물로, DXM보다 Glucocorticoid Receptor에 대한 친화도가 47배 낮은 Glucocorticoid Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 항염증 활성을 나타냅니다.

Dexamethasone palmitate Glucocorticoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 630.87

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품질 관리

배치: S518401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.46%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.46

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Glucocorticoid Receptor 억제제	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	630.87	화학식	C₃₈H₅₉FO₆	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	14899-36-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DXP			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(=O)C1(O)C(C)CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3(F)C(O)CC12C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (158.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
시험관 내(In vitro)	Dexamethasone palmitate는 불멸화된 쥐 뇌 내피 세포주(GPNT)에서 주로 수크로스, 플루오레세인 및 최대 20 KDa의 덱스트란에 대한 단일층 간 세포 투과성을 감소시킵니다. 이 화합물은 배양된 쥐 뇌 내피 세포에서 필라멘트성 액틴과 세포골격 관련 단백질인 코르탁틴이 세포-세포 접촉 부위에 고도로 집중되어 있으며, 세포질 내에서 F-액틴 스트레스 섬유가 거의 보이지 않는 결과를 초래합니다. 이는 이 화학 물질에 의해 유도된 더 분화된 장벽 표현형과 일치하는 관찰입니다. 이 화합물 처리는 세포 분화에 관여하는 혈청 유도성 헬릭스-루프-헬릭스 전사 억제제인 Id-1 단백질 수준을 강력하게 자극하는 것으로 나타났으며, 이러한 효과는 Con8 유방 상피 종양 세포에서 ZO-1의 세포 주변부 재조직과 관련이 있는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 처리되지 않은 GPNT 단일층에서 사이토카인 유도 MMP-9 발현 증가 및 ZO-1 발현 변화를 방지합니다. 이것은 폐포 상피 세포에서 AP-1 (c-Jun)을 포함하는 메커니즘을 통해 감마-GCS-중쇄 서브유닛 전사를 하향 조절하여 기저 및 TNF-알파 자극 GSH 수준을 모두 고갈시킵니다. 이 화합물은 폐포 상피 세포(A549)에서 기저 및 자극 GSH 수준(TNF-α-처리됨)을 모두 감소시키지만 GSSG에는 변화가 없습니다.
생체 내(In vivo)	Dexamethasone palmitate를 임신한 암양에게 근육 주사하면 다음과 같은 결과가 나타납니다. (1) 혈압은 변하지 않습니다. (2) 태아에서 이전에 보고된 바와 같이 엔도텔린-1(ET)에 대한 민감도가 증가합니다. (3) 아세틸콜린 유도 이완이 증가합니다. (4) L-NAME으로 억제 가능한 ET에 대한 혈관 확장 반응은 사라집니다. (5) 내피 비의존성 혈관 확장에는 변화가 없습니다. (6) 생리식염수 처리 대조군과 비교했을 때 eNOS RNA 및 단백질 수준에는 변화가 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007940/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562957/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3877041/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04669262	Completed	Healthy	BeiGene	December 9 2020	Phase 1
NCT04551898	Completed	Covid19	BeiGene	December 2 2020	Phase 2
NCT04532294	Completed	Covid19	BeiGene	September 8 2020	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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