Efavirenz Reverse Transcriptase 억제제

제품 번호S4685

Efavirenz는 항바이러스 활성을 가진 합성 비뉴클레오사이드 Reverse Transcriptase (RT) 억제제입니다.
Efavirenz Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 315.67

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 315.67 화학식

C14H9ClF3NO2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 154598-52-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 DMP-266 Smiles C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)
Efavirenz는 배양된 교모세포종 및 분화된 신경모세포종 세포주의 미토콘드리아 호흡 기능에 직접적인 억제 효과를 나타냅니다. CHOP 및 GRP78 발현(단백질 및 mRNA 모두), eIF2a 인산화, 그리고 XBP1의 스플라이싱 형태 존재를 포함한 ER 스트레스 마커가 상향 조절됩니다. 이 화합물은 또한 세포질 Ca2+ 함량을 증가시키고 ER 스트레스를 시사하는 ER의 형태학적 변화를 유도합니다. 이러한 반응은 미토콘드리아 기능이 변경된 세포(Rho)에서 크게 약화됩니다. ER에 대한 이 화학 물질의 효과, 특히 미토콘드리아 관련성은 표준 약리학적 ER 스트레스원에 의해 유발되는 효과와 다릅니다.
생체 내(In vivo)
Efavirenz는 동맥 경직을 유발하지만, 시험된 용량과 기간 동안 ApoE(-/-) 마우스에서 플라크 진행을 증가시키지 않았습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04842981 Terminated
Arthritis Rheumatoid|Interaction
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X´Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network
May 25 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04840641 Completed
Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany
March 25 2021 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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