연구용

Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Ornithine Decarboxylase Inhibitor

제품 번호S4582

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate는 폴리아민 생합성ornithine decarboxylase (ODC)의 선택적이고 비가역적인 억제를 통해 억제합니다. 혈관신생을 차단하는 화학 보호제입니다. 생물학적 반감기는 8시간입니다.
Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Decarboxylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 236.64

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품질 관리

배치: 순도: >97%
97

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
J774.1 Antitrypanosomal assay 48 hrs Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM. 22376072
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 236.64 화학식

C6H12F2N2O2.HCl.H2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 96020-91-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate Smiles C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Orn decarboxylase
시험관 내(In vitro)

배양된 세포를 폴리아민 생합성 억제제인 α-디플루오로메틸-Orn으로 처리했을 때, 과산화수소의 생성이 억제되고 프로그램된 세포 사멸이 발생하지 않았다.

생체 내(In vivo)

Eflornithine은 대동맥 축착 고혈압과 관련된 혈관 반응성 변화를 변경합니다

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot c-Myc / α-tubulin
S4582-WB-1
25248858
Growth inhibition assay 2T1 cells
S4582-Growth-inhibition-assay-1
21093499
IHC H&E staining of pancreas p21 / PCNA
S4582-IHC-1
25248858
IHC/IF ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin
S4582-IHC-IF-1
25248858

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05594563 Recruiting
Type 1 Diabetes
Emily K. Sims|Juvenile Diabetes Research Foundation|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|Indiana University
March 14 2023 Phase 2
NCT05500508 Recruiting
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer|DIPG Brain Tumor|Ovary Cancer|Breast Cancer|Papillary Thyroid Cancer|Head and Neck Cancer|Gastric Cancer|Nsclc|Mesotheliomas Pleural|Mesothelioma Peritoneum|Esophageal Cancer|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Endometrial Cancer|Cervical Cancer|Melanoma|Colorectal Cancer|Glioma Malignant
Aminex Therapeutics Inc.
November 29 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04696029 Recruiting
Medulloblastoma
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center
March 29 2021 Phase 2
NCT03536728 Completed
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer
Aminex Therapeutics Inc.
June 12 2018 Phase 1
NCT02636569 Active not recruiting
Non-melanoma Skin Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 25 2017 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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