연구용
제품 번호S6291
| 관련 타겟 | PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD SETD |
|---|---|
| 기타 FTO 억제제 | FB23-2 Dac51 Rheic Acid Bisantrene (CS1) |
| 분자량 | 377.22 | 화학식 | C18H14Cl2N2O3 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 2243736-35-6 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(NC3=CC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 38 mg/mL
(100.73 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
FTO demethylase
(Cell-free assay) 60 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
FB23 처리는 NB4 및 MONOMAC6 AML 세포에 대해 44.8 μM, 23.6 μM의 IC50 값으로 급성 골수성 백혈병(AML) 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물 처리는 MYC 표적, E2F 표적 및 G2M 체크포인트 신호 캐스케이드를 유의하게 억제하며, 이는 세포 주기 및 증식에 대한 FTO 억제제 및 FTO KD의 억제 효과에 기여할 수 있습니다. 이 화학적 처리는 세포자멸사 및 p53 경로를 활성화합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
FB23-2에 의한 FTO의 약리학적 억제는 백혈병 진행을 상당히 억제하고 생존 기간을 연장합니다. |
참조 |