연구용
제품 번호S4717
| 분자량 | 147.13 | 화학식 | C8H5NO2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 91-56-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | 2,3-Indolinedione | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(197.1 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 14 μM
MAO
(Cell-free assay) 15 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 58 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
Isatin은 MCF-7 세포의 아폽토시스를 유도합니다. Bcl-2 발현이 감소하고 이 화합물에 의해 Bcl-2 대 Bax 비율이 유의하게 감소합니다. 미토콘드리아 막 전위가 현저히 감소하고 처리 후 시토솔로의 시토크롬 c 방출이 증가합니다. 동시에 카스파제-9 및 -3이 자극되고, 이어서 카스파제-3 기질인 ICAD의 분해가 일어납니다. 이 화학 물질과 그 유사체는 대장 HT29, 유방 MCF-7, 폐 A549 및 흑색종 UACC903 세포를 포함한 일부 암세포의 증식을 억제하며 튜불린 중합 및 Akt 경로의 이중 억제제입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Isatin은 스트레스 상황에서 증가하는 내인성 인돌이며, 모노아민 산화효소(MAO) B를 억제하고 파킨슨병 쥐 모델에서 서동증 및 선조체 도파민 수치를 개선합니다. 이 화합물은 쥐 뇌 및 기타 조직에서 독특하고 불연속적인 분포를 보이며, 뇌에서 가장 높은 농도는 해마와 소뇌에서 발견됩니다. 설치류 모델에서 이 화학 물질은 불안 유발 및 진정 효과, 기억력 장애, 음식 및 물 섭취 억제와 같은 광범위한 용량 의존적 생리 및 생물학적 작용을 유발하는 것으로 나타났습니다. 중요하게도, 혈뇌 장벽을 쉽게 통과하여 100 mg/kg의 복강 내 투여량은 쥐 뇌에서 약 120 μM의 농도를 초래합니다. 이 농도는 반복 주사 시 더욱 증가할 것입니다.
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참조 |
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