Name: Ivacaftor (VX-770)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1144
Rating: 5 (279 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

함께 자주 사용되는 제품 Ivacaftor (VX-770)

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor specifically targets F508del CFTR whereas, this compound targets both G551D-CFTR and F508del-CFTR.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor exhibits multiplicative synergy with it in potentiating Class III and IV CFTR mutations.

CFTRinh-172

This compound is a CFTR potentiator, whereas CFTRinh-172 is an CFTR inhibitor.

Icenticaftor (QBW251)

It and Icenticaftor are small-molecule channel potentiators of CFTR that are under clinical trials for their roles in chronic obstructive pulmonary disease.

관련 타겟	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 CFTR 억제제	Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032 PPQ-102 KM11060 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HBE	Function Assay	10 μM	10 min	augments CFTR-dependent ion transport	24106801
CFBE41o-	Function Assay	10 µM		induces robust increases in anion transport	22768130
HBE	Function Assay	10 µM		augments CFTR-dependent anion transport activity	22768130
HBE	Function Assay	10 µM	24 h	induces a modest but significant increase in ASL depth	22768130
HBE	Function Assay	10 µM		potentiates CFTR-dependent Isc, regardless of prior administration of CSE	22768130
HBE	Function Assay	10 µM		partially restores depletion of ASL depth in CSE treated monolayers	22768130
mouse NIH-3T3 cells	Function assay		30 mins	Potentiation of human CFTR F508del mutant expressed in mouse NIH-3T3 cells after 30 mins by fluorescent voltage sensing optical assay, EC50 = 0.003 μM.	25441013
human bronchial epithelial cells	Function assay			Potentiation of human CFTR F508del/G551D mutant in human bronchial epithelial cells by Ussing chambers recording technique, EC50 = 0.022 μM.	25441013
human CFBE41o cells	Function assay		10 mins	Potentiation of CFTR F508del mutant (unknown origin) expressed in human CFBE41o cells incubated for 10 mins in presence of forskolin measured for 7 secs by YFP halide assay, EC50 = 0.126 μM.	29148763
human bronchial epithelial cells	Function assay			Potentiation of human CFTR F508del mutant in human bronchial epithelial cells by Ussing chambers recording technique, EC50 = 0.236 μM.	25441013
HEK293 cells	Function assay		10 mins	Potentiation of CFTR G551D mutant (unknown origin) expressed in HEK293 cells incubated for 10 mins in presence of forskolin measured for 2 mins by YFP halide assay, EC50 = 1.3 μM.	29148763
NRK-49F cells	Function assay			Inhibition of TGF-beta1-induced total collagen accumulation in rat NRK-49F cells, IC50 = 4 μM.	25467157
DAOY cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
NB-EBc1 cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
MG 63 (6-TG R) cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
RD cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
SK-N-MC cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2 cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	392.49	화학식	C₂₄H₂₈N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	873054-44-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	VX-770			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=CNC3=CC=CC=C3C2=O)O)C(C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (201.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (198.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.500mg/ml (14.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 110 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.
Targets/IC₅₀/Ki	F508del-CFTR (Fisher rat thyroid cells) 25 nM(EC50) G551D-CFTR (Fisher rat thyroid cells) 100 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	이바카프터(Ivacaftor, VX-770) (10 μM)는 재조합 피셔 쥐 갑상선(FRT) 세포에서 G551D 게이팅 CFTR 돌연변이를 발현하는 세포에서 포스콜린(forskolin) 자극 Cl^- 분비(I_T)를 EC50 100 nM로 약 4배 유의하게 증가시키고, 온도 보정된 F508del 프로세싱 CFTR 돌연변이를 발현하는 재조합 세포에서는 EC50 25 nM로 약 6배 증가시킵니다. 포스콜린 자극 I_T 증가와 일치하게, 이 화합물은 G551D, F508del 및 야생형 CFTR의 개방 확률(P_o)을 각각 약 6배, 5배 및 2배 증가시켜 CFTR에 직접 작용하여 게이팅 활성을 증가시킴을 나타냅니다. G551D 및 F508del CFTR 돌연변이를 보유한 일차 배양 인간 CF 기관지 상피(HBE)에서 이바카프터는 포스콜린 자극 I_T를 비CF HBE에서 측정된 값의 5%에서 최대 48%까지 약 10배 강력하게 증가시키며, EC50은 236 nM로, 일반적으로 사용되는 CFTR 강화제인 제니스테인(genistein, EC50 16 μM)에 비해 약 70배 더 강력한 효능을 보입니다. F508del 동형접합 CFTR을 가진 HBE에서 이바카프터는 포스콜린 자극 I_T를 EC50 22 nM로 유의하게 증가시키지만, G551D/F508del HBE에서의 효과에 비해 비CF HBE의 4%에서 16%로 그 정도는 더 작습니다. CFTR 강화로 인해 이 화합물은 EC50 43 nM로 과도한 ENaC 매개 Na⁺ 및 체액 흡수를 억제하고 반응을 감소시켜 G551D/F508del HBE에서 표면 체액 및 섬모 박동수(CBF)를 증가시킵니다.
키나아제 분석	우스 챔버 기록
키나아제 분석	Ivacaftor (VX-770)가 CFTR 매개 Cl^- 분비에 미치는 영향은 G551D 또는 F508del CFTR을 발현하는 재조합 Fisher 쥐 갑상선(FRT) 세포를 사용하여 챔버에서 CFTR 매개 I_T를 측정하여 특징화됩니다. 세포는 기록 전에 37 °C에서 유지되는 Costar Snapwell 세포 배양 인서트에서 배양됩니다. 세포 배양 인서트는 전압 고정 모드(V_hold = 0 mV)에서 I_T를 기록하기 위해 Ussing 챔버에 장착됩니다. FRT 세포의 경우, 기저외측 막은 기저외측에서 정점 Cl^- 기울기가 설정됩니다. 기저외측 욕액은 135 mM NaCl, 1.2 mM CaCl₂, 1.2 mM MgCl₂, 2.4 mM K₂HPO₄, 0.6 mM KHPO₄, 10 mM N-2-하이드록시에틸피페라진-N을 포함합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19846789/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25441013/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	PPARγ / pERK NLRP3 Rδf508		30498130
Immunofluorescence	F-actin		30498130

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06331000	Not yet recruiting	Cystic Fibrosis	University Hospital Strasbourg France	March 2024	--
NCT05519020	Recruiting	Cystic Fibrosis	Sheffield Teaching Hospitals NHS Foundation Trust	July 27 2022	--
NCT04254705	Withdrawn	Cystic Fibrosis	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated\|KU Leuven\|University of Lisbon	March 1 2020	Not Applicable
NCT03085485	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease\|Chronic Bronchitis	University of Alabama at Birmingham\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	March 16 2017	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ivacaftor (VX-770) CFTR 강화제

화학 구조

분자량: 392.49

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 Ivacaftor (VX-770)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원