연구용

JANEX-1 JAK 억제제

Name: JANEX-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5903
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S5903

JANEX-1 (WHI-P131)은 JAK3의 저분자 억제제로, JAK1 또는 JAK2의 활동 또는 다른 단백질 티로신 키나아제(IC50 ≥ 350 µM)의 활동을 변경하지 않고 78 µM의 IC50에서 JAK3를 선택적으로 억제합니다.

화학 구조

분자량: 297.31

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품질 관리

배치: S590301 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.76%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.76

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	297.31	화학식	C₁₆H₁₅N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	202475-60-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	WHI-P131			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (16.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 (Cell-free assay) 78 μM
시험관 내(In vitro)	JANEX-1은 JAK3를 억제하지만 JAK1 또는 JAK2는 억제하지 않습니다. ZAP/SYK 계열 티로신 키나아제 SYK, TEC 계열 티로신 키나아제 Bruton's 티로신 키나아제 (BTK), SRC 계열 티로신 키나아제 LYN, 그리고 수용체 계열 티로신 키나아제 인슐린 수용체 키나아제 (IRK)는 이 화합물에 의해 억제되지 않습니다. 이는 IL-1β 및 IFN-γ 유도 STAT-1, STAT-3, STAT-5 단백질의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 사이토카인 유도 β-세포 손상에 강력한 억제 효과를 가집니다.
생체 내(In vivo)	JANEX-1은 쥐와 원숭이에게 매우 잘 tolerated되며, 이 화합물의 유효 혈장 농도는 비독성 용량 수준에서 달성될 수 있었습니다. 이는 T-세포의 미토겐 및 항원 반응을 억제하고, 골수 이식 모델에서 T-세포 의존성 이식편대숙주병의 심각성을 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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