Name: LB-100
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7537
Rating: 5 (54 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PDK
기타 PP2A 억제제	DT-061 (SMAP) Sodium Demethylcantharidate AMZ30 ATUX-1215

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
U251 cells	Function assay	2 μM	3 hours and 6 hours	treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure.	25939762
D283 cells	Cell viability assay			IC50=0.9 μM, using XTT assays	26799670
DAOY cells	Cell viability assay			IC50=2.9 μM, using XTT assays	26799670
D341 cells	Cell viability assay			IC50=1.9 μM, using XTT assays	26799670
CH-157 cells	Function assay	2.5 μM	3 hours	LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M.	29199006
SKOV-3	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 10.1 ± 1.8 μM	25376608
OVCAR-8	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.5 ± 0.5 μM	25376608
PEO-4	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5 ± 0.6 μM	25376608
PEO-6	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.1 ± 0.2 μM	25376608
PEO1-Brca2 Missense	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.5 μM	25376608
PEO1-Brca2 STOP	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.0 μM	25376608
Huh-7	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HepG2	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HL-7702	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	268.31	화학식	C₁₃H₂₀N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1632032-53-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3

용해도

In vitro
배치:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 53 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (18.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PP2A
시험관 내(In vitro)	LB-100은 IC50 2.3 M (BxPc-3) 또는 1.7 M (Panc-1 세포)으로 세포 성장을 억제합니다. BxPc-3, Panc-1 및 SW1990 세포에서 이 화합물은 PP2A 활성을 30-50% 감소시킵니다. 세포 내 독소루비신 농도를 증가시키고 (대조군 대비 2.5배) 종양 세포를 독소루비신의 세포독성에 민감하게 만듭니다. 이 화학물질은 VEGF 분비를 증가시켜 HIF-1 -VEGF 매개 혈관신생을 향상시킵니다.
키나아제 분석	PP2A 활성 분석
키나아제 분석	배양된 췌장암 세포는 각 세포주에 대한 LB-100의 IC50 또는 동일 부피의 용매로 2시간 동안 처리한 후, Ser/Thr 인산화효소 분석 키트를 사용하여 PP2A 활성 분석을 수행합니다. 세포는 초음파 세포 파쇄기로 용해되고, PP2A 농도는 지침에 따라 Ser/Thr 인산화효소 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 각 세포주에 대한 분석은 삼중으로 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	마우스 췌장암 이종이식 모델에서 LB-100 (2 mg/kg, i.p.)은 독소루비신 화학요법을 향상시킵니다. 이 화합물은 종양 내 미세혈관 밀도를 높이고 종양 표면에서 빠른 혈류를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90		29199006
Growth inhibition assay	Cell division Cell viability		29844427

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06012734	Not yet recruiting	Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer	The Netherlands Cancer Institute	December 2023	Phase 1
NCT03886662	Unknown status	Myelodysplastic Syndromes	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	April 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT01837667	Completed	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	February 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LB-100 PP2A 억제제

화학 구조

분자량: 268.31

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원