Name: OTSSP167
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7159
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.47%

99.47

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
기타 MELK 억제제	MELK-8a Dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	487.42	화학식	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1431697-89-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	OTS167			Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl

용해도

In vitro
배치:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (4.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.05mM)
	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.05mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	MELK-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	MELK (Cell-free assay) 0.41 nM
시험관 내(In vitro)	OTSSP167은 MELK가 고도로 발현된 A549, T47D, DU4475 및 22Rv1 암세포를 각각 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 새로운 MELK 기질이며 줄기세포 특성 및 침습성에 중요한 PSMA1 (프로테아좀 서브유닛 알파 타입 1) 및 DBNL (드레브린 유사)의 인산화를 억제했습니다. 이는 PSMA1 인산화 억제를 통해 유방암 세포의 유방구 형성을 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	MELK 재조합 단백질 (0.4 μg)은 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0.1 mM EGTA, 50 μM 비방사성 ATP 및 10 Ci [γ-³²P]ATP를 포함하는 20 μL의 키나아제 버퍼에서 각 기질 5 μg과 함께 30분 동안 30 °C에서 혼합됩니다. 반응은 SDS 샘플 버퍼를 첨가하여 중단하고 SDS-PAGE 전에 5분 동안 끓입니다. 젤은 건조하고 실온에서 증감 스크린으로 자가방사선 촬영됩니다. 이 화합물 (최종 농도 10 nM)은 DMSO에 용해되고 배양 전에 키나아제 버퍼에 첨가됩니다.
생체 내(In vivo)	OTSSP167은 정맥 및 경구 투여를 통해 생쥐의 유방암, 폐암, 전립선암 및 췌장암 세포주를 사용한 이종이식 연구에서 상당한 종양 성장 억제를 보입니다. MDA-MB-231 모델에서 이 화합물을 20 mg/kg로 이틀에 한 번 정맥 투여한 결과 73%의 TGI를 나타냈습니다. 10 mg/kg로 하루에 한 번 경구 투여한 결과 72%의 TGI를 나타냈습니다. 이 화학 물질은 용량 의존적 및 MELK 의존적 방식으로 다양한 암 유형에 작용하며 체중 감소는 거의 없거나 전혀 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OTSSP167 MELK 억제제

화학 구조

분자량: 487.42