연구용

Abrocitinib (PF-04965842) JAK 억제제

Name: Abrocitinib (PF-04965842)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8765
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S8765

Abrocitinib (PF-04965842)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 티로신 키나제 (TYK) 2에 대해 각각 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM 및 1250 nM의 IC50을 갖는 강력한 JAK1 억제제입니다.

Abrocitinib (PF-04965842) JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 323.41

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품질 관리

배치: S876501 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.45%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.45

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	323.41	화학식	C₁₄H₂₁N₅O₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1622902-68-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (200.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 29 nM JAK2 (Cell-free assay) 803 nM TYK2 (Cell-free assay) 1.253 μM
시험관 내(In vitro)	Abrocitinib (PF-04965842)는 JAK1 및 JAK2에 대해 각각 29 및 803 nM의 IC50을 갖는 강력한 JAK 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	Abrocitinib (PF-04965842)의 물리화학적 특성 및 약동학적 매개변수가 1 mg/kg iv 또는 3 mg/kg po 용량 투여 후 쥐에서 조사되었습니다. 총 간 혈류에 비해 청소율이 낮습니다 (CL = 26.6 mL/min/kg). Vdss = 1.04 L/kg. T_1/2 = 1.1 h. 이 화합물의 경구 생체 이용률은 95.6%입니다. 치료용 쥐 보조제 유발 관절염 모델에서 용량 반응 방식으로 효능을 입증합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06353087	Not yet recruiting	Dermatitis Atopic\|Dermatitis\|Eczema\|Skin Diseases\|Immune System Diseases\|Janus Kinase Inhibitors	Pfizer	April 1 2024	--
NCT04065633	Completed	Dermatitis Atopic	Pfizer	July 18 2019	Phase 1
NCT03937258	Completed	Healthy	Pfizer	May 21 2019	Phase 1
NCT03796676	Completed	Atopic Dermatitis	Pfizer	February 18 2019	Phase 3
NCT03660241	Completed	Renal Impairment	Pfizer	October 5 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):