Name: PF-543 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7177
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배치: 순도: 99.52%

99.52

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 SPHK 억제제	Opaganib (ABC294640) SKI II K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human PAMSC cells	Function assay	100 nM	24 h	Decrease of SK1 expression in human PAMSC cells at 100 nM after 24 hrs by Western blot analysis	24396570
Sf9 cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SphK1 expressed in Sf9 cells assessed as radiolabeled products using 5 uM sphingosine and 10 uM gamma[32P]ATP by liquid scintillation counting	25643074
Sf21 cells	Function assay		90 mins	Inhibition of His6 tagged human SphK1 expressed in Sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate preincubated for 90 mins prior substrate addition by Caliper assay, Ki=4.3 nM	25516793
PC3	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=19μM.	26780304
HEK293	Function assay	10 uM	16 hrs	Induction of SK1 degradation in HEK293 cells at 10 uM after 16 hrs by western blotting analysis in presence of proteasome inhibitor MG132	26780304
MDA1483	Function assay		30 mins	Inhibition of SPHK1 in human MDA1483 cells using C17-sphingosine as substrate assessed as reduction in C17-S1P formation preincubated for 30 mins with substrate measured after 15 mins by LC-MS analysis, IC50=0.0008μM.	28231433
Sf9	Function assay		15 mins	Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in ADP formation using sphingosine as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition after 1 hr by transcreener-based fluorescen, IC50=0.002μM.	28231433
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in S1P formation using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, IC50=0.0027μM.	28231433
Sf21	Function assay		1 hr	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf21 cells using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, Ki=0.0036μM.	28406646
Sf21	Function assay		1 hr	Inhibition of recombinant C-terminal His6-tagged human SphK1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.0027μM.	28408190
Sf21	Function assay		1 hr	Inhibition of human recombinant C-terminal His6 tagged SphK2 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.36μM.	28408190
Sf21	Function assay			Inhibition of human C-terminal His6-tagged SphK1 expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells, Ki=0.0036μM.	28822281
HEK293	Function assay		30 mins	Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis, IC50=0.028μM.	30889352
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	502.07	화학식	C₂₇H₃₂ClNO₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1706522-79-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1)OCC2=CC=C(C=C2)CN3CCCC3CO)CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (185.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 12 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The most potent inhibitor of SphK1 described to date.
Targets/IC₅₀/Ki	SphK1 (Cell-free assay) 2.0 nM SphK1 (Cell-free assay) 3.6 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	PF543은 세포 투과성 수산화 메틸피롤리딘 화합물로, 가역적이고 스핑고신 경쟁적인 방식으로 SphK-1/SphK1이 촉매하는 스핑고신 인산화를 억제하며, S1P 수용체에 대한 친화성을 나타내지 않고 Sphk2(10 μM에서 6.8% 억제) 또는 46가지 다른 지질 및 단백질 키나아제(IC50 >10 μM)에 대한 억제 활성이 훨씬 감소합니다. SphK1 과발현 1483 두경부암 세포에서 이 화합물은 내인성 S1P 수준을 10배 감소시키고 스핑고신 수준을 비례적으로 증가시킵니다. SphK1에 가역적으로(k _off t1/2=8.5분) 높은 친화도로 결합하며 결합 상수(K_d)는 5nM입니다. 이 화학물질은 세포 S1P/스핑고신 비율의 극적인 변화에도 불구하고 1483, A549, LN229, Jurkat, U937 및 MCF-7 세포의 증식 및 생존에 영향을 미치지 않았습니다. 전혈에서 S1P 형성의 강력한 억제제로 효과적이며, 이는 스핑고신 키나아제의 SphK1 동형이 인체 혈액에서 S1P의 주요 공급원임을 나타냅니다.
키나아제 분석	FITC-S1P 정량/캘리퍼 분석
키나아제 분석	미세유체 모세관 전기영동 이동성 변화 시스템을 사용하여 미반응 FITC-스핑고신 기질에서 FITC-S1P를 분리하는 데 기반을 둔 SphK 효소 분석의 384웰 형식이 개발됩니다. 간단히 말해, 3 nM SphK1-His6를 1 μM FITC-스핑고신, 20 μM ATP 및 10 μM 이 화합물(최종 DMSO 농도 2%)과 함께 100 mM Hepes(pH 7.4), 1 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100, 10% 글리세롤, 100 μM 오르토바나데이트 나트륨 및 1 mM DTT를 포함하는 완충액에서 1시간 동안 384웰 Matrical MP-101-1-PP 플레이트에서 배양합니다. 반응 혼합물(10 μL)은 20 μL의 30 mM EDTA와 0.15% 코팅 시약-3을 100 mM Hepes에 첨가하여 반응을 중지시키고, 각 반응의 소량 알리쿼트(몇 나노리터)를 Caliper LabChip 3000 장비에서 -1.5 psi(psi=6.9 kPa) 압력, -1900 V의 다운스트림 전압 및 0.2초의 흡입 시간으로 분석합니다. 인산화된 형광 생성물과 비인산화된 형광 기질은 특징적인 피크로 나타나며 Caliper 데이터를 사용하여 정량됩니다.
생체 내(In vivo)	강력한 스핑고신 키나아제 1 억제제인 PF-543 hydrochloride는 기능 장애성 비대증을 감소시켰으며, 이는 심근세포 세포자멸사(Apoptosis)에 대한 보호와 관련이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22397330/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27063355/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-543 hydrochloride SPHK 억제제

화학 구조

분자량: 502.07

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원