Name: SKI II
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7176
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 SPHK 억제제	Opaganib (ABC294640) PF-543 hydrochloride K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	302.78	화학식	C₁₅H₁₁ClN₂OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	312636-16-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SphK-I2			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.050mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Sphingosine Kinase 0.5 μM
시험관 내(In vitro)	SKI II는 유방암 세포주 MDA-MB-231에서 내인성 SK 활성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR을 포함한 인간 암 세포주에서 IC50이 각각 4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM, 1.3 μM인 상당한 항증식 효과를 나타냅니다. 또한 S1P 수준 감소의 가설적 결과와 일치하게 T24 세포의 세포자멸사를 유도합니다. 이전에 MDA-MB-231 세포에서 입증된 바와 같이, 이 화학 물질은 JC 세포에서 농도 의존적으로 S1P 생성을 감소시키며, IC50은 12 μM입니다.
키나아제 분석	SK 분석
키나아제 분석	재조합 인간 SK 억제제 스크리닝에 적합한 중간 처리량 분석법이 확립되었습니다. 간략히, 5 μg의 정제된 GST-SK 융합 단백질을 12 nM 스핑고신과 결합시키는데, 이는 [3-³H]스핑고신 (20 Ci/mmol) 100배 희석액, 1 mM ATP, 1 mM 염화마그네슘 및 200 μL의 분석 완충액 [20 mM Tris HCl (pH 7.4), 20% 글리세롤, 1 mM 베타-머캅토에탄올, 1 mM EDTA, 20 mM 염화아연, 1 mM 오르토바나듐산나트륨, 15 mM 불화나트륨 및 0.5 mM 4-데옥시피리독신]을 포함합니다. 분석은 25°C에서 30분 동안 흔들면서 수행되며, 1% DMSO 또는 5 g/mL의 시험 화합물을 포함하며, 이는 10-25 μM 농도에 해당합니다. 반응은 50 μL의 농축 암모니아수로 중단시킨 다음, 클로로포름:메탄올 (2:1)로 분석 혼합물을 추출합니다. 수성 부분은 섬광 바이알로 옮겨지고, Beckman LS 3801 섬광 계수기를 사용하여 [³H]S1P 형성의 측정치로 방사능이 정량화됩니다. 내부 분석 변동 계수는 ~10%인 반면, 외부 분석 변동은 ~20%입니다.
생체 내(In vivo)	SKI II (50 mg/kg)는 복강 내 또는 경구 투여 후 JC 유방 선암 세포를 사용하는 동계 Balb/c 마우스 고형 종양 모델에서 대조군에 비해 명백한 독성이나 체중 감소 없이 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (50 mg/kg ip)은 S1P 생성의 내인성 억제를 통해 마우스에서 항원 유발 기관지 평활근 과반응을 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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SKI II SPHK 억제제

화학 구조

분자량: 302.78